20mg Retatrutide Peptide għat-Telf ta' Piż Trab Liofilizzat Reta Vials Injezzjoni 99% Retatrutide

Deskrizzjoni tal-Prodott
Retatrutide huwa peptide agonist triplu ġdid li jimmira lejn ir-riċettur tal-glucagon (GCGR), ir-riċettur tal-polipeptide insulinotropiku dipendenti fuq il-glukożju (GIPR), u r-riċettur tal-peptide-1 simili għall-glucagon (GLP-1R). Retatrutide jattiva l-GCGR, il-GIPR, u l-GLP-1R tal-bniedem b'valuri EC50 ta' 5.79, 0.0643, u 0.775 nM, rispettivament, u l-GCGR, il-GIPR, u l-GLP-1R tal-ġrieden b'valuri EC50 ta' 2.32, 0.191, u 0.794 nM. Iservi bħala għodda importanti ta' riċerka fl-istudju tal-obeżità u d-disturbi metaboliċi.

Retatrutide jattiva b'mod effettiv il-mogħdija tas-sinjalar GLP-1R u jistimula s-sekrezzjoni tal-insulina dipendenti fuq il-glukożju billi jaġixxi kemm fuq ir-riċetturi GIP kif ukoll fuq dawk GLP-1. Dan il-peptide sintetiku juri proprjetajiet ipogliċemiċi qawwija u ġie żviluppat bħala kompost anti-dijabetiku għad-Dijabete tat-Tip 2 (T2D). Jippromwovi r-rilaxx tal-insulina u jrażżan is-sekrezzjoni tal-glucagon b'mod dipendenti fuq il-glukożju.

Barra minn hekk, intwera li Retatrutide jittardja t-tbattil tal-istonku, ibaxxi l-livelli tal-glukożju kemm waqt is-sawm kif ukoll wara l-ikel, inaqqas il-konsum tal-ikel, u jikkaġuna telf sinifikanti fil-piż tal-ġisem f'individwi b'T2D.

Attività Bijoloġika
Retatrutide (LY3437943) huwa peptide wieħed konjugat mal-lipidi li jiffunzjona bħala agonist qawwi tal-GCGR, GIPR, u GLP-1R tal-bniedem. Meta mqabbel mal-glucagon uman nattiv u GLP-1, Retatrutide juri potenza aktar baxxa fil-GCGR u l-GLP-1R (0.3× u 0.4×, rispettivament) iżda juri potenza msaħħa b'mod notevoli (8.9×) fil-GIPR meta mqabbel mal-polipeptide insulinotropiku dipendenti fuq il-glukożju (GIP).

Mekkaniżmu ta' Azzjoni
Fi studji li involvew ġrieden dijabetiċi b'nefropatija, l-għoti ta' Retatrutide naqqas b'mod sinifikanti l-albuminurja u tejjeb ir-rata ta' filtrazzjoni glomerulari. Dan l-effett protettiv huwa attribwit għall-attivazzjoni tal-mogħdija tas-sinjalar dipendenti fuq GLP-1R/GR, li timmedja azzjonijiet anti-infjammatorji u anti-apoptotiċi fit-tessut renali.

Retatrutide jimmodula wkoll direttament il-permeabilità glomerulari, u b'hekk itejjeb il-kapaċità ta' konċentrazzjoni tal-awrina. Sejbiet preliminari jissuġġerixxu li, meta mqabbel ma' trattamenti konvenzjonali għall-mard kroniku tal-kliewi bħal inibituri ACE u ARBs, Retatrutide jipproduċi tnaqqis aktar qawwi fl-albuminurja wara biss erba' ġimgħat ta' trattament. Barra minn hekk, wera effikaċja akbar fit-tnaqqis tal-pressjoni tad-demm sistolika milli inibituri ACE jew ARBs, mingħajr ma ġew osservati effetti avversi sinifikanti.

Effetti sekondarji
L-aktar effetti sekondarji komuni ta’ Retatrutide huma ta’ natura gastrointestinali, inkluż dardir, dijarea, rimettar, u stitikezza. Dawn is-sintomi ġeneralment huma ħfief sa moderati u għandhom it-tendenza li jgħaddu bit-tnaqqis tad-doża. Madwar 7% tas-suġġetti rrappurtaw ukoll sensazzjonijiet ta’ tnemnim fil-ġilda. Żieda fir-rata tal-qalb ġiet osservata wara 24 ġimgħa fi gruppi b’doża ogħla, li aktar tard reġgħu lura għal-livelli bażi.