-
Isem sħiħ:Kompost għall-Protezzjoni tal-Ġisem-157, apentadekapeptid (peptid ta' 15-il aċidu amminiku)oriġinarjament iżolat mill-meraq gastriku tal-bniedem.
-
Sekwenza tal-aċidi amminiċi:Gly-Glu-Pro-Pro-Pro-Gly-Lys-Pro-Ala-Asp-Asp-Ala-Gly-Leu-Val, piż molekulari ≈ 1419.55 Da.
-
Meta mqabbel ma' ħafna peptidi oħra, BPC-157 huwa relattivament stabbli fl-ilma u fil-meraq gastriku, li jagħmel l-amministrazzjoni orali jew gastrika aktar fattibbli.
Mekkaniżmi ta' Azzjoni
-
Anġjoġenesi / Irkupru Ċirkolatorju
-
Jirregola 'l fuqVEGFR-2espressjoni, u b'hekk tippromwovi l-formazzjoni ta' vini tad-demm ġodda.
-
Jattiva l-Mogħdija Src–Caveolin-1–eNOS, li jwassal għar-rilaxx ta' ossidu nitriku (NO), vażodilatazzjoni, u funzjoni vaskulari mtejba.
-
-
Anti-infjammatorju u Antiossidant
-
Jirregola 'l isfel iċ-ċitokini pro-infjammatorji bħalIL-6uTNF-α.
-
Inaqqas il-produzzjoni ta' speċi ta' ossiġnu reattiv (ROS), u jipproteġi ċ-ċelloli mill-istress ossidattiv.
-
-
Tiswija tat-Tessuti
-
Jippromwovi l-irkupru strutturali u funzjonali f'mudelli ta' korrimenti tat-tendini, ligamenti u muskoli.
-
Jipprovdi newroprotezzjoni f'mudelli ta' ħsara fis-sistema nervuża ċentrali (kompressjoni tal-korda spinali, iskemija-riperfużjoni ċerebrali), inaqqas il-mewt newronali u jtejjeb l-irkupru motorju/sensorju.
-
-
Regolazzjoni tat-Ton Vaskulari
-
Studji vaskulari ex vivo juru li BPC-157 jikkaġuna vażorelaxazzjoni, dipendenti fuq endotelju intatt u mogħdijiet NO.
-
Dejta Komparattiva dwar l-Annimali u In Vitro
| Tip ta' Esperiment | Mudell / Intervent | Doża / Amministrazzjoni | Kontroll | Riżultati Ewlenin | Dejta ta' Paragun |
|---|---|---|---|---|---|
| Vażodilatazzjoni (aorta tal-firien, ex vivo) | Ċrieki aortiċi prekuntrattati bil-fenilefrina | BPC-157 sa100 μg/ml | L-ebda BPC-157 | Vasorelaxazzjoni ~37.6 ± 5.7% | Imnaqqas għal10.0 ± 5.1% / 12.3 ± 2.3%b'inibitur NOS (L-NAME) jew kenniesa NO (Hb) |
| Analiżi taċ-ċelluli endoteljali (HUVEC) | Kultura HUVEC | 1 μg/ml | Kontroll mhux ittrattat | ↑ L-EBDA produzzjoni (1.35-darba); ↑ migrazzjoni taċ-ċelluli | Il-migrazzjoni abolita bl-Hb |
| Mudell ta' riġlejn iskemiċi (firien) | Iskemija tar-riġlejn ta' wara | 10 μg/kg/kuljum (ip) | L-ebda trattament | Irkupru aktar mgħaġġel tal-fluss tad-demm, ↑ anġjoġenesi | Trattament > Kontroll |
| Kompressjoni tal-korda spinali (firien) | Kompressjoni tal-korda spinali sakrokokċiġeali | Injezzjoni ip waħda 10 minuti wara l-korriment | Grupp mhux ittrattat | Irkupru newroloġiku u strutturali sinifikanti | Il-grupp ta' kontroll baqa' parapleġiku |
| Mudell ta' epatotossiċità (CCl₄ / alkoħol) | Ħsara fil-fwied indotta kimikament | 1 µg jew 10 ng/kg (ip / orali) | Mhux ittrattat | ↓ AST/ALT, nekrożi mnaqqsa | Il-grupp ta' kontroll wera ħsara severa fil-fwied |
| Studji dwar it-tossiċità | Ġrieden, fniek, klieb | Dożi / rotot multipli | Kontrolli tal-plaċebo | L-ebda tossiċità sinifikanti, l-ebda LD₅₀ osservata | Tollerat tajjeb anke f'dożi għoljin |
Studji Umani
-
Serje ta' każijietInjezzjoni intra-artikulari ta' BPC-157 fi 12-il pazjent b'uġigħ fl-irkoppa → 11 irrappurtaw serħan sinifikanti mill-uġigħ. Limitazzjonijiet: l-ebda grupp ta' kontroll, l-ebda blinding, riżultati suġġettivi.
-
Prova klinikaSar studju ta' sigurtà u farmakokinetika tal-Fażi I (NCT02637284) f'42 voluntier b'saħħtu, iżda r-riżultati ma ġewx ippubblikati.
Bħalissa,l-ebda provi kkontrollati każwali ta' kwalità għolja (RCTs)huma disponibbli biex jikkonfermaw l-effikaċja klinika u s-sigurtà.
Sigurtà u Riskji Potenzjali
-
AnġjoġenesiBenefiċjali għall-fejqan, iżda teoretikament jista' jippromwovi l-vaskularizzazzjoni tat-tumur, u jaċċelera t-tkabbir jew il-metastasi f'pazjenti bil-kanċer.
-
Doża u AmministrazzjoniEffettiv fl-annimali f'dożi baxxi ħafna (ng–µg/kg), iżda d-doża u r-rotta ottimali għall-bnedmin għadhom mhux definiti.
-
Użu fit-tulM'hemm l-ebda dejta komprensiva dwar it-tossiċità fit-tul; ħafna mill-istudji huma għal żmien qasir.
-
Status regolatorjuMhux approvat bħala droga f'ħafna pajjiżi; ikklassifikat bħalasustanza pprojbitamill-WADA (l-Aġenzija Dinjija Kontra d-Doping).
Għarfien u Limitazzjonijiet Komparattivi
| Paragun | Qawwiet | Limitazzjonijiet |
|---|---|---|
| Annimal vs Bniedem | Effetti ta' benefiċċju konsistenti fl-annimali (tiswija tat-tendini, tan-nervituri, tal-fwied, anġjoġenesi) | L-evidenza umana hija minima, mhux ikkontrollata, u nieqsa minn segwitu fit-tul |
| Firxa tad-doża | Effettiv f'dożi baxxi ħafna fl-annimali (ng–µg/kg; µg/ml in vitro) | Dożaġġ sikur/effettiv għall-bnedmin mhux magħruf |
| Bidu tal-azzjoni | L-għoti kmieni wara l-korriment (eż., 10 minuti wara l-korriment fis-sinsla) jagħti rkupru qawwi | Il-fattibbiltà klinika ta' żmien bħal dan mhijiex ċara |
| Tossiċità | Ma ġiet osservata l-ebda doża letali jew effetti avversi severi f'diversi speċi ta' annimali | It-tossiċità fit-tul, il-karċinoġeniċità, u s-sigurtà riproduttiva għadhom ma ġewx ittestjati |
Konklużjoni
-
BPC-157 juri effetti riġenerattivi u protettivi qawwija f'mudelli ta' annimali u ċelluli: anġjoġenesi, anti-infjammazzjoni, tiswija tat-tessuti, newroprotezzjoni, u epatoprotezzjoni.
-
L-evidenza umana hija estremament limitata, mingħajr dejta robusta disponibbli minn provi kliniċi.
-
Aktarprovi kkontrollati każwali ddisinjati tajjebhuma meħtieġa biex jiġu stabbiliti l-effikaċja, is-sigurtà, id-dożaġġ ottimali, u r-rotot ta' amministrazzjoni fil-bnedmin.
Ħin tal-posta: 23 ta' Settembru 2025