Sildenafil Citrate Trattament tad-Disfunzjoni Erettili 171599-83-0
Dettalji tal-Prodott
| Isem | Ċitrat tas-Sildenafil |
| Numru CAS | 171599-83-0 |
| Formula molekulari | C28H38N6O11S |
| Piż molekulari | 666.70 |
| Numru tal-EINECS | 200-659-6 |
| Merck | 14,8489 |
| Densità | 1.445g/ċm3 |
| Kundizzjoni tal-ħażna | 2-8°C |
| Formola | Trab |
| Kulur | Abjad |
| Solubilità fl-ilma | DMSO: >20mg/mL |
Sinonimi
Viagra, Ċitrat ta' Sildenafil; 1-[[3-(4,7-Diidro-1-metil-7-osso-3-propil-1H-pirażolo[4,3-d]pirimidin-5-il)-4-etossifenil]sulfonil]-4-metilpiperażinaċitrat; 5-[2-Etossi-5-(4-metilpiperażina-1-il)sulfonilfenil]-1-metil-3-propil-4H-pirażolo[5,4-e]pirimidin-7-oneċitrat; 1-[[3-(6,7-Diidro-1-metil-7-osso-3-propil-1H-pirażolo[4,3-d]pirimidin-5-il)-4-etossifenil]sulfonil]-4-metilpiperażina, 2-idrossi-1,2,3-propanetrikarbossilat; SildenafilCitrate (100mg); Sildenafilcitrate, >=99%; Sildenafilcitrate, Provvista Professjonali; 5-[2-Ethoxy-5-[(4-methyl-piperazin-1-yl)sulfonyl]phenyl]-1,6-dihydro-1-methyl-3-propyl-7H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-7-onecitrate
Effett Farmakoloġiku
Azzjoni Farmakoloġika
Sildenafil citrate huwa inibitur selettiv ta' 5-phosphodiesterase li jsaħħaħ il-vasodilatazzjoni pulmonari medjata minn guanosine monophosphate ċikliku dipendenti fuq l-ossidu nitriku billi jinibixxi t-tkissir ta' guanosine monophosphate ċikliku. Minbarra l-espansjoni diretta tal-vini tad-demm pulmonari, jista' wkoll jipprevjeni jew ireġġa' lura r-rimudellar vaskulari.
Proprjetajiet u Applikazzjonijiet Mediċinali
Sildenafil citrate, bl-isem kummerċjali Viagre, magħruf komunement bħala Viagra, huwa inibitur tal-fosfodiesterase tat-tip 5 (PDE5) speċifiku għall-guanosine monophosphate ċikliku (cGMP) li jista' jtejjeb l-erezzjoni wara amministrazzjoni orali. Sildenafil citrate jista' jtejjeb l-effett tal-ossidu nitriku (NO) billi jinibixxi l-fosfodiesterase tat-tip 5 li jiddekomponi l-guanosine monophosphate ċikliku (cGMP) fil-corpus cavernosum. Iżżid il-livell ta' cGMP fil-corpus cavernosum, tirrilassa l-muskolu lixx fil-corpus cavernosum, iżżid id-dħul tad-demm, ittawwal il-ħin tal-erezzjoni tal-pene u żżid is-sodizza. Għal pazjenti bl-impotenza b'disfunzjoni erettili. L-adulti jieħdu 50 mg oralment kull darba, sa darba kuljum, u jużawh kif meħtieġ madwar siegħa qabel is-sess. L-ammont massimu huwa 0.1g kull darba.
Studji in vivo
Fi klieb anestetizzati, iċ-ċitrat ta' Sildenafil itejjeb il-funzjoni erettili tal-pene taħt stimulazzjoni tan-nervituri pelviċi billi jkejjel il-pressjoni intrakaverna. Iċ-ċitrat ta' Sildenafil ireġġa' lura b'mod notevoli r-rilassament indebolit stimulat mill-karbamojlkolina u inibixxa l-formazzjoni ta' superossidu fit-tessut kavernosali tal-fniek iperkolesterolemiċi. Fil-firien Sprague-Dawley, Sildenafil itejjeb il-funzjoni erettili b'mod dipendenti fuq id-doża tal-ħin, bl-irkupru massimu jseħħ fil-jum 28 b'doża ta' 20 mg/kg kuljum. Fil-firien Sprague-Dawley, l-għoti ta' Sildenafil irriżulta fil-preservazzjoni tal-proporzjon tal-kollaġen tal-muskoli lixxi u l-preservazzjoni tal-espressjoni ta' CD31 u eNOS. Fil-firien Sprague-Dawley, Sildenafil naqqas b'mod sinifikanti l-indiċi apoptotiku u żied il-fosforilazzjoni ta' akt u eNOS meta mqabbel mal-grupp ta' kontroll.
