Sildenafil citrate li qed jikkura disfunzjoni erettili 171599-83-0

Azzjoni Farmakoloġika
Sildenafil citrate huwa inibitur selettiv ta '5-fosfodiesterażi li jsaħħaħ vażodilatazzjoni pulmonari medjata minn guanosine ċikliċi ta' guanosine monofosfat li jiddependi mill-ossidu billi jinibixxi t-tqassim ta 'guanosine monofosfat ċikliku. Minbarra l-espansjoni diretta ta 'vini tad-demm pulmonari, tista' wkoll tipprevjeni jew tirriversja r-remodeling vaskulari.

Propjetajiet u applikazzjonijiet mediċinali
Sildenafil citrate, l-isem kummerċjali viagre, magħruf komunement bħala viagra, huwa inibitur ċikliku tal-guanosine monofosfat (CGMP) -sphodiesterase tat-tip 5 (PDE5) li jista 'jsaħħaħ l-erezzjoni wara l-amministrazzjoni orali. Sildenafil citrate jista 'jsaħħaħ l-effett ta' ossidu nitriku (NO) billi jinibixxi l-fosfodiesterażi tat-tip 5 li jiddekomponi ċikliku guanosine monofosfat (CGMP) fil-corpus cavernosum. Iżżid il-livell ta 'cGMP fil-corpus cavernosum, tirrilassa l-muskolu lixx fil-corpus cavernosum, iżżid l-influss tad-demm, ittawwal il-ħin tal-erezzjoni tal-pene u żżid il-fermezza. Għal impotenza pazjenti b'disfunzjoni erettili. L-adulti jieħdu 50 mg mill-ħalq kull darba, sa 1 darba kuljum, u jużawha kif meħtieġ madwar siegħa qabel l-att sesswali. L-ammont massimu huwa 0.1g kull darba.

Studji in vivo
Fil-klieb anestetizzati, sildenafil citrate itejjeb il-funzjoni erettili tal-pene taħt stimulazzjoni tan-nervituri tal-pelvi billi tkejjel il-pressjoni intrakaverna. Sildenafil Citrate nqaleb b’mod ċar ir-rilassament mdgħajjef ta ’karbamoylcholine u inibit il-formazzjoni ta’ superossidu fit-tessut tal-kaverna tal-fniek iperkolesterolemiċi. Fil-firien Sprague-Dawley, Sildenafil itejjeb il-funzjoni erettili b'mod dipendenti mid-doża tal-ħin, bl-irkupru massimu jseħħ fil-jum 28 b'doża ta '20 mg / kg kuljum. Fil-firien Sprague-Dawley, l-għoti ta 'sildenafil irriżulta fi preservazzjoni u preservazzjoni tal-proporzjon tal-kollaġen tal-muskoli bla xkiel tal-espressjoni CD31 u ENOS. Fil-firien Sprague-Dawley, sildenafil naqqas b'mod sinifikanti l-indiċi apoptotiku u żied il-fosforilazzjoni ta 'Akt u ENOS meta mqabbel mal-grupp ta' kontroll.