Tadalafil 171596-29-5 biex tikkura disfunzjoni erettili fl-irġiel

Tadalafil (tadalafil, tadalafil) għandu formula molekulari ta 'C22H19N3O4 u piż molekulari ta' 389.4. Intuża ħafna fit-trattament ta 'disfunzjoni erettili maskili mill-2003, bl-isem kummerċjali Cialis (cialis). F'Ġunju 2009, l-AID approvat tadalafil fl-Istati Uniti għat-trattament ta 'pazjenti bi pressjoni għolja arterjali pulmonari (PAH) taħt l-isem kummerċjali adcirca. Tadalafil ġie introdott fl-2003 bħala mediċina għat-trattament ta 'Ed. Jidħol fis-seħħ 30 minuta wara l-għoti, iżda l-aħjar effett tiegħu huwa 2H wara l-bidu ta 'l-azzjoni, u l-effett jista' jdum għal 36h, u l-effett tiegħu ma jiġix affettwat mill-ikel. Id-doża ta 'tadalafil hija 10 jew 20 mg, id-doża inizjali rrakkomandata hija ta' 10 mg, u d-doża hija aġġustata skont ir-rispons tal-pazjent u r-reazzjonijiet avversi. Studji ta 'qabel is-suq urew li wara l-għoti orali ta' 10 jew 20 mg ta 'tadalafil għal 12-il ġimgħa, ir-rati effettivi huma 67% u 81%, rispettivament. Bosta studji wrew li Tadalafil għandu effikaċja aħjar fit-trattament ta 'ED.

Disfunzjoni erettili: Tadalafil huwa fosfodiesterażi selettiva tat-tip 5 (PDE5) bħal sildenafil, iżda l-istruttura tagħha hija differenti minn din tal-aħħar, u dieta b'ħafna xaħam ma tinterferixxix mal-assorbiment tagħha. Taħt l-azzjoni ta 'stimulazzjoni sesswali, l-ossidu nitriku synthase (NOS) fit-truf tan-nervituri tal-pene u ċelloli endoteljali vaskulari jikkatalizzaw is-sintesi ta' ossidu nitriku (NO) mis-sottostrat L-arginine. L-ebda attivat guanylat cyclase, li jikkonverti guanosine trifosfat għal guanosine monofosfat ċikliku (CGMP), u b'hekk jattiva l-proteina kinase dipendenti fuq il-guanosine monofosfat, li tirriżulta fi tnaqqis fil-konċentrazzjoni ta 'jonji tal-kalċju f'ċelloli tal-muskoli lixxi, li jikkawża l-erezzjoni tal-muskoli lixxi, li jikkawża l-erezzjoni tal-muskoli lixxi, li jikkawża l-erezzjoni tal-muskoli lixxi, li jikkawża l-erezzjoni tal-muskoli li ma jikkawżawx il-virkus lixx. Il-fosfodiesterażi tat-tip 5 (PDE5) tiddegrada CGMP fi prodotti inattivi, u tagħmel il-pene fi stat dgħajjef. Tadalafil jinibixxi d-degradazzjoni ta 'PDE5, li jwassal għall-akkumulazzjoni ta' cGMP, li tirrilassa l-muskolu lixx tal-corpus cavernosum, li jwassal għal erezzjoni tal-pene. Peress li n-nitrati mhumiex donaturi, l-użu kkombinat ma 'tadalafil se jżid b'mod sinifikanti l-livell ta' cGMP u jwassal għal pressjoni baxxa severa. Għalhekk, l-użu kkombinat tat-tnejn huwa kontraindikat fil-prattika klinika.

Tadalafil jaħdem billi jinibixxi l-PDEs. GMP huwa degradat, u għalhekk l-użu kkombinat man-nitrati jista 'jikkawża tnaqqis estrem fil-pressjoni u jżid ir-riskju ta' sinkopju. L-indutturi Cy3PA4 se jnaqqsu l-bijodisponibilità ta 'tadanafil, u l-kombinazzjoni ma' rifampicin, cimetidine, eritromiċina, clarithromycin, itracon, ketocon, u inibituri tal-protease HVI u HVI jistgħu jżidu l-konċentrazzjoni tad-demm tal-mediċina għandhom jiġu aġġustati. S'issa, m'hemm l-ebda rapport li l-parametri farmakokinetiċi ta 'dan il-prodott huma affettwati mid-dieta u l-alkoħol.