Tadalafil 171596-29-5 biex Jikkura d-Disfunzjoni Erettili fl-Irġiel

Tadalafil (Tadalafil, Tadalafil) għandu formula molekulari ta' C22H19N3O4 u piż molekulari ta' 389.4. Ilu jintuża ħafna fit-trattament tad-disfunzjoni erettili maskili mill-2003, bl-isem kummerċjali Cialis (Cialis). F'Ġunju 2009, l-FDA approvat tadalafil fl-Istati Uniti għat-trattament ta' pazjenti b'ipertenzjoni arterjali pulmonari (PAH) taħt l-isem kummerċjali Adcirca. Tadalafil ġie introdott fl-2003 bħala mediċina għat-trattament tad-DE. Jieħu effett 30 minuta wara l-għoti, iżda l-aħjar effett tiegħu huwa sagħtejn wara l-bidu tal-azzjoni, u l-effett jista' jdum għal 36 siegħa, u l-effett tiegħu mhux affettwat mill-ikel. Id-doża ta' tadalafil hija 10 jew 20 mg, id-doża inizjali rakkomandata hija 10 mg, u d-doża hija aġġustata skont ir-rispons tal-pazjent u r-reazzjonijiet avversi. Studji ta’ qabel it-tqegħid fis-suq urew li wara amministrazzjoni orali ta’ 10 jew 20 mg ta’ tadalafil għal 12-il ġimgħa, ir-rati effettivi huma 67% u 81%, rispettivament. Ħafna studji wrew li tadalafil għandu effikaċja aħjar fit-trattament tad-disturb disfunzzjonali erettili.

Disfunzjoni Erettili: Tadalafil huwa fosfodiesterase selettiv tat-tip 5 (PDE5) bħas-sildenafil, iżda l-istruttura tiegħu hija differenti minn tal-aħħar, u dieta b'ħafna xaħam ma tinterferixxix mal-assorbiment tiegħu. Taħt l-azzjoni ta' stimulazzjoni sesswali, in-nitric oxide synthase (NOS) fit-truf tan-nervituri tal-pene u fiċ-ċelloli endoteljali vaskulari tikkatalizza s-sintesi tan-nitric oxide (NO) mis-sottostrat L-arginine. L-NO jattiva l-guanylate cyclase, li tikkonverti l-guanosine triphosphate f'cyclic guanosine monophosphate (cGMP), u b'hekk jattiva l-proteina kinase dipendenti fuq il-guanosine monophosphate ċikliku, li tirriżulta fi tnaqqis fil-konċentrazzjoni tal-joni tal-kalċju fiċ-ċelloli tal-muskoli lixxi, u tikkawża li l-erezzjoni tal-corpus cavernosum isseħħ minħabba r-rilassament tal-muskoli lixxi. Il-fosfodiesterase tat-tip 5 (PDE5) tiddegrada s-cGMP fi prodotti inattivi, u b'hekk il-pene jidħol fi stat dgħajjef. Tadalafil jinibixxi d-degradazzjoni ta' PDE5, u dan iwassal għall-akkumulazzjoni ta' cGMP, li jirrilassa l-muskolu lixx tal-corpus cavernosum, u dan iwassal għal erezzjoni tal-pene. Peress li n-nitrati huma donaturi ta' NO, l-użu kkombinat ma' tadalafil se jżid b'mod sinifikanti l-livell ta' cGMP u jwassal għal pressjoni baxxa severa. Għalhekk, l-użu kkombinat tat-tnejn huwa kontraindikat fil-prattika klinika.

Tadalafil jaħdem billi jinibixxi l-PDES. Il-GMP jiġi degradat, għalhekk l-użu kkombinat man-nitrati jista' jikkawża tnaqqis estrem fil-pressjoni tad-demm u jżid ir-riskju ta' sinkope. L-indutturi tas-CY3PA4 inaqqsu l-bijodisponibbiltà tat-tadanafil, u l-kombinazzjoni ma' rifampicin, cimetidine, erythromycin, clarithromycin, itracon, ketocon, u inibituri tal-protease tal-HVI tista' żżid il-konċentrazzjoni tal-mediċina fid-demm. S'issa, m'hemm l-ebda rapport li l-parametri farmakokinetiċi ta' dan il-prodott huma affettwati mid-dieta u l-alkoħol.