Vardenafil dihydrochloride li jittratta disfunzjoni erettili 224785-91-5

Azzjoni Farmakoloġika
Din il-mediċina hija inibitur tal-fosfodiesterażi tat-tip 5 (PDE5). L-għoti orali ta 'din il-mediċina jista' jtejjeb b'mod effettiv il-kwalità u t-tul tal-erezzjoni, u jtejjeb ir-rata ta 'suċċess tal-ħajja sesswali f'pazjenti rġiel b'disfunzjoni erettili. Il-bidu u l-manutenzjoni tal-erezzjoni tal-pene huma relatati mar-rilassament taċ-ċelloli tal-muskoli lixxi tal-kaverna, u l-guanosine monofosfat ċikliku (CGMP) huwa medjatur tar-rilassament taċ-ċelloli tal-muskoli lixxi tal-kaverna. Din il-mediċina tipprevjeni d-dekompożizzjoni ta 'CGMP billi tinibixxi l-fosfodiesterażi tat-tip 5, u b'hekk tikkawża l-akkumulazzjoni ta' cGMP, ir-rilassament tal-muskolu lixx tal-corpus cavernosum, u l-erezzjoni tal-pene. Meta mqabbel ma 'isozymes fosfodiesterażi 1, 2, 3, 4, u 6, din il-mediċina għandha selettività għolja għat-tip 5 tal-fosfodiesterażi. Xi dejta turi li s-selettività u l-effett inibitorju tagħha fuq il-fosfodiesterażi tat-tip 5 huma aħjar minn inibituri oħra tat-tip fosfodiesterażi. Inibituri tat-tip tal-fosfodiesterażi huma ftit.

Propjetajiet u applikazzjonijiet mediċinali

1. Meta jintużaw flimkien ma 'inibituri ta' CYP 3A4 (bħal ritonavir, indinavir, saquinavir, ketoconazole, itraconazole, eritromiċina, eċċ.), Dan jista 'jinibixxi l-metaboliżmu ta' din il-mediċina fil-fwied, iżid il-konċentrazzjoni tal-plażma, jolqot il-konċentrazzjoni tal-plażma, jelenka l-half-ħajja, u jżid ir-reazzjonijiet avversi, u jżid ir-reazzjonijiet avversi, Uġigħ ta 'ras, fwawar tal-wiċċ, priapiżmu). Din il-mediċina għandha tiġi evitata flimkien ma 'ritonavir u indinavir. Meta jintuża flimkien ma 'eritromiċina, ketoconazole, u itraconazole, id-doża massima ta' din il-mediċina m'għandhiex taqbeż il-5 mg, u d-doża ta 'ketoconazole u itraconazole m'għandhiex taqbeż il-200 mg.
2. Pazjenti li jieħdu nitrati jew li jirċievu terapija ta 'donatur ta' ossidu nitriku għandhom jevitaw li jużaw din il-mediċina flimkien. Il-mekkaniżmu ta 'azzjoni tiegħu huwa li jkompli jiżdiedKonċentrazzjoni ta 'cGMP, li tirriżulta f'effett anti-ipertensiv imsaħħaħ u żieda fir-rata tal-qalb. Meta jintuża flimkien ma 'imblokkaturi ta' α-riċetturi, jista 'jsaħħaħ l-effett anti-ipertensiv u jwassal għal pressjoni baxxa. Għalhekk, l-użu ta 'din il-mediċina huwa pprojbit għal dawk li qed jużaw imblokkaturi tar-riċetturi α. Dieta ta 'xaħam medju (30% tal-kaloriji tax-xaħam) ma kellha l-ebda effett sinifikanti fuq il-farmakokinetika ta' doża orali waħda ta '20 mg ta' din il-mediċina, u dieta b'ħafna xaħam (aktar minn 55% tal-kaloriji tax-xaħam) tista 'ttawwal il-ħin tal-quċċata ta' din il-mediċina u tnaqqas il-konċentrazzjoni tad-demm ta 'din il-mediċina li l-quċċata hija ta' madwar 18%.

Farmakokinetika
Huwa assorbit malajr wara l-għoti orali, il-bijodisponibilità assoluta ta 'pillola orali hija 15%, u l-ħin medju għall-quċċata huwa ta' 1H (0.5-2H). Soluzzjoni orali 10mg jew 20mg, il-ħin medju tal-quċċata huwa 0.9H u 0.7H, il-konċentrazzjoni medja tal-quċċata tal-plażma hija 9µg / L u 21µg / L, rispettivament, u t-tul tal-effett tal-mediċina jista 'jilħaq 1h. Ir-rata li torbot il-proteina ta 'din il-mediċina hija ta' madwar 95%. 1.5h Wara doża orali waħda ta '20 mg, il-kontenut ta 'mediċina fl-isperma huwa 0.00018% tad-doża. Il-mediċina hija prinċipalment metabolizzata fil-fwied permezz ta 'cytochrome p450 (CYP) 3A4, u ammont żgħir huwa metabolizzat minn isoenzimi CYP 3A5 u CYP 2C9. Il-metabolit ewlieni huwa M1 iffurmat mid-deetilazzjoni tal-istruttura tal-piperazine ta 'din il-mediċina. M1 għandu wkoll l-effett li jinibixxi l-fosfodiesterażi 5 (madwar 7% tal-effikaċja totali), u l-konċentrazzjoni tad-demm tagħha hija madwar 26% tal-konċentrazzjoni tad-demm ġenitur. , u jista 'jiġi metabolizzat aktar. Ir-rati ta 'eskrezzjoni ta' mediċini fil-forma ta 'metaboliti fil-ħmieġ u l-awrina huma madwar 91% sa 95% u 2% sa 6%, rispettivament. Ir-rata ta 'tneħħija ġenerali hija ta' 56 L fis-siegħa, u l-half-life tal-kompost ġenitur u l-M1 huma t-tnejn madwar 4 sa 5 sigħat.