Caspofungin għal Infezzjonijiet Antifungali
Dettalji tal-Prodott
| Isem | Kaspofunġin |
| Numru CAS | 162808-62-0 |
| Formula molekulari | C52H88N10O15 |
| Piż molekulari | 1093.31 |
| Numru tal-EINECS | 1806241-263-5 |
| Punt tat-togħlija | 1408.1±65.0 °C (Previst) |
| Densità | 1.36±0.1 g/cm3 (Previst) |
| Koeffiċjent tal-aċidità | (pKa) 9.86±0.26 (Previst) |
Sinonimi
CS-1171;Kaspofunġina;KASPOFUNĠINA;KASPORFUNĠINA;PneuMokandinB0,1-[(4R,5S)-5-[(2-aMinoetil)aMino]-N2-(10,12-diMetil-1-ossotetradeċil)-4-idrossi-L-ornitina]-5-[(3R)-3-idrossi-L-ornitina]-;KaspofunġinaMK-0991;Aids058650;Aids-058650
Proprjetajiet Kimiċi
Caspofungin kien l-ewwel ekinokandina approvata għat-trattament ta' infezzjonijiet fungali invażivi. Esperimenti in vitro u in vivo kkonfermaw li caspofungin għandu attività antibatterika tajba kontra patoġeni opportunistiċi importanti - Candida u Aspergillus. Caspofungin jista' jkisser il-ħajt taċ-ċellula billi jinibixxi s-sintesi ta' 1,3-β-glucan. Klinikament, caspofungin għandu effett tajjeb fuq it-trattament ta' diversi kandidjasi u asperġillożi.
Effett
(1,3)-D-glucan synthase hija komponent ewlieni tas-sintesi tal-ħajt taċ-ċelluli fungali, u caspofungin jista' jeżerċita effett antifungali billi jinibixxi dan l-enzima b'mod mhux kompetittiv. Wara l-għoti ġol-vini, il-konċentrazzjoni tal-mediċina fil-plażma tinżel malajr minħabba d-distribuzzjoni fit-tessuti, segwita minn rilaxx gradwali mill-ġdid tal-mediċina mit-tessut. Il-metaboliżmu ta' caspofungin żdied biż-żieda fid-doża u kien relatat mad-doża fil-ħin sal-istat fiss b'dożi multipli. Għalhekk, sabiex jinkisbu livelli terapewtiċi effettivi u tiġi evitata l-akkumulazzjoni tal-mediċina, għandha tingħata l-ewwel doża ta' tagħbija segwita minn doża ta' manutenzjoni. Meta jintużaw indutturi ta' cytochrome p4503A4 fl-istess ħin, bħal rifampicin, carbamazepine, dexamethasone, phenytoin, eċċ., huwa rakkomandat li tiżdied id-doża ta' manutenzjoni ta' caspofungin.
Indikazzjonijiet
L-indikazzjonijiet approvati mill-FDA għal caspofungin jinkludu: 1. Deni bin-newtropenja: definit bħala: deni >38°C b'għadd assolut ta' newtrofili (ANC) ≤500/ml, jew b'ANC ≤1000/ml u huwa mbassar li jista' jitnaqqas għal taħt il-500/ml. Skont ir-rakkomandazzjoni tas-Soċjetà tal-Mard Infettiv tal-Amerika (IDSA), għalkemm pazjenti b'deni persistenti u newtropenja ġew ikkurati b'antibijotiċi ta' spettru wiesa', pazjenti b'riskju għoli xorta huma rakkomandati li jużaw terapija antifungali empirika, inkluż caspofungin u mediċini antifungali oħra. 2. Kandidjażi invażiva: L-IDSA tirrakkomanda ekinokandini (bħal caspofungin) bħala l-mediċina tal-għażla għall-kandidemija. Jista' jintuża wkoll biex jikkura axxessi intra-addominali, peritonite u infezzjonijiet fis-sider ikkawżati minn infezzjoni minn Candida. 3. Kandidjażi esofagali: Caspofungin jista' jintuża biex jikkura kandidjażi esofagali f'pazjenti b'terapiji refrattorji jew intolleranza għal terapiji oħra. Diversi studji sabu li l-effett terapewtiku ta' caspofungin huwa komparabbli ma' dak ta' fluconazole. 4. Asperġillożi invażiva: Caspofungin ġie approvat għat-trattament ta' asperġillożi invażiva f'pazjenti b'intolleranza, reżistenza, u ineffikaċja tal-mediċina antifungali ewlenija, voriconazole. Madankollu, echinocandin mhuwiex rakkomandat bħala terapija tal-ewwel linja.
