Caspofungin għal infezzjonijiet antifungali
Dettall tal-prodott
| Isem | Caspofungin |
| Numru CAS | 162808-62-0 |
| Formula molekulari | C52H88N10O15 |
| Piż molekulari | 1093.31 |
| Numru tal-Einecs | 1806241-263-5 |
| Punt tat-togħlija | 1408.1 ± 65.0 ° C (previst) |
| Densità | 1.36 ± 0.1 g / cm3 (imbassar) |
| Koeffiċjent tal-aċidità | (PKA) 9.86 ± 0.26 (previst) |
Sinonimi
CS-1171; caspofungine; caspofungin; casporfungin; pneumocandinb0,1 - [(4r, 5s) -5 - [(2-aminoethyl) amino] -N2- (10,12-dimetil -1-oxotetradecyl) -4-hydroxy-l-ornithine] -5 - [(3R) -3-hydroxy-l-ornithine] -; caspofunginmk-0991; AIDS058650; AIDS-058650
Propjetajiet kimiċi
Caspofungin kien l-ewwel echinocandin approvat għat-trattament ta 'infezzjonijiet fungali invażivi. Esperimenti in vitro u in vivo kkonfermaw li l-caspofungin għandu attività antibatterika tajba kontra patoġeni opportunistiċi importanti u Aspergillus. Caspofungin jista 'jqatta' l-ħajt taċ-ċellula billi jinibixxi s-sintesi ta '1,3-β-glukan. Klinikament, Caspofungin għandu effett tajjeb fuq it-trattament ta 'diversi kandidjażi u aspergillosis.
Effett
(1,3) -d-glucan synthase huwa komponent ewlieni tas-sinteżi tal-ħajt taċ-ċellula fungali, u l-caspofungin jista 'jeżerċita effett antifungali billi jinibixxi din l-enzima mhux kompetittiva. Wara l-għoti ġol-vini, il-konċentrazzjoni tal-mediċina fil-plażma tinżel malajr minħabba d-distribuzzjoni tat-tessuti, segwita minn tlaqqigħ gradwali tal-mediċina mit-tessut. Il-metaboliżmu ta 'caspofungin żdied maż-żieda fid-doża u kien relatat mad-doża fil-ħin għal stat stabbli b'dożi multipli. Għalhekk, sabiex jinkisbu livelli terapewtiċi effettivi u jiġu evitati akkumulazzjoni ta 'mediċina, l-ewwel doża ta' tagħbija għandha tiġi amministrata segwita minn doża ta 'manutenzjoni. Meta jintużaw indutturi taċ-ċitokromu P4503A4 fl-istess ħin, bħal rifampicin, carbamazepine, dexamethasone, fenytoin, eċċ., Huwa rrakkomandat li tiżdied id-doża ta 'manutenzjoni ta' caspofungin.
Indikazzjonijiet
Indikazzjonijiet approvati mill-FDA għal caspofungin jinkludu: 1. Deni bin-newtropenja: definit bħala: deni> 38 ° C b'għadd assolut ta 'newtrofili (ANC) ≤500 / ml, jew b'ANC ≤1000 / mL u huwa mbassar li jista' jitnaqqas għal inqas minn 500 / ml. Skond ir-rakkomandazzjoni tas-Soċjetà tal-Mard Infettiv tal-Amerika (IDSA), għalkemm pazjenti bid-deni persistenti u newtropenja ġew ikkurati b'antibijotiċi ta 'spettru wiesa', pazjenti b'riskju għoli għadhom irrakkomandati li jużaw terapija antifungali empirika, inklużi caspofungin u mediċini antifungali oħra. - 2. Kandidjażi invażiva: L-IDSA tirrakkomanda ekinokandini (bħal caspofungin) bħala l-mediċina tal-għażla għall-kandidatemija. Jista 'jintuża wkoll biex jikkura axxessi intra-addominali, peritonite u infezzjonijiet fis-sider ikkawżati minn infezzjoni minn Candida. 3. Kandidja esofageali: Caspofungin jista 'jintuża biex jikkura kandidjażi esofageali f'pazjenti b'refrattarji jew intolleranza għal terapiji oħra. Bosta studji sabu li l-effett terapewtiku ta 'caspofungin huwa komparabbli ma' dak ta 'fluconazole. 4. Aspergillosis invażiva: il-caspofungin ġie approvat għat-trattament ta 'aspergillosis invażiva f'pazjenti b'intolleranza, reżistenza, u ineffettività tal-mediċina antifungali ewlenija, voriconazole. Madankollu, Echinocandin mhux irrakkomandat bħala terapija tal-ewwel linja.
