Caspofungin għal Infezzjonijiet Antifungali
Dettall tal-Prodott
| Isem | Caspofungin |
| Numru CAS | 162808-62-0 |
| Formula molekulari | C52H88N10O15 |
| Piż molekulari | 1093.31 |
| Numru EINECS | 1806241-263-5 |
| Punt tat-togħlija | 1408.1±65.0 °C (Imbassar) |
| Densità | 1.36±0.1 g/cm3 (Mbassra) |
| Koeffiċjent tal-aċidità | (pKa) 9.86±0.26 (Imbassar) |
Sinonimi
CS-1171;Caspofungine;CASPOFUNGIN;CASPOFUNGIN;PneuMocandinB0,1-[(4R,5S)-5-[(2-aMinoethyl)aMino]-N2-(10,12-diMethyl-1-oxotetradecyl)-4-hydroxy- L-ornitina]-5-[(3R)-3-idrossi-L-ornitina]-;CaspofunginMK-0991;Aids058650;Aids-058650
Proprjetajiet Kimiċi
Caspofungin kien l-ewwel echinocandin approvat għat-trattament ta 'infezzjonijiet fungali invażivi.Esperimenti in vitro u in vivo kkonfermaw li caspofungin għandu attività antibatterika tajba kontra patoġeni opportunistiċi importanti-Candida u Aspergillus.Caspofungin jista 'jkisser il-ħajt taċ-ċellula billi jinibixxi s-sintesi ta' 1,3-β-glucan.Klinikament, caspofungin għandu effett tajjeb fuq it-trattament ta 'diversi kandidjasi u aspergillosi.
Effett
(1,3)-D-glucan synthase huwa komponent ewlieni tas-sintesi tal-ħajt taċ-ċelluli fungali, u caspofungin jista 'jeżerċita effett antifungali billi jinibixxi din l-enzima b'mod mhux kompetittiv.Wara l-għoti ġol-vini, il-konċentrazzjoni tal-mediċina fil-plażma tonqos malajr minħabba d-distribuzzjoni tat-tessuti, segwita minn rilaxx mill-ġdid gradwali tal-mediċina mit-tessut.Il-metaboliżmu ta' caspofungin żdied b'żieda fid-doża u kien relatat mad-doża fiż-żmien għall-istat fiss b'dożi multipli.Għalhekk, sabiex jinkisbu livelli terapewtiċi effettivi u tiġi evitata l-akkumulazzjoni tal-mediċina, għandha tingħata l-ewwel doża ta 'tagħbija segwita minn doża ta' manteniment.Meta tuża indutturi ta 'cytochrome p4503A4 fl-istess ħin, bħal rifampicin, carbamazepine, dexamethasone, phenytoin, eċċ., Huwa rakkomandat li tiżdied id-doża ta' manteniment ta 'caspofungin.
Indikazzjonijiet
Indikazzjonijiet approvati mill-FDA għal caspofungin jinkludu: 1. Deni b'newtropenja: definit bħala: deni >38°C b'għadd assolut ta' newtrofili (ANC) ≤500/ml, jew b'ANC ≤1000/ml u huwa mbassar li jista' jitnaqqas għal taħt 500/ml.Skont ir-rakkomandazzjoni tas-Soċjetà tal-Mard Infettiv tal-Amerika (IDSA), għalkemm pazjenti b'deni persistenti u newtropenja ġew ittrattati b'antibijotiċi ta' spettru wiesa', pazjenti b'riskju għoli għadhom rakkomandati li jużaw terapija antifungali empirika, inkluż caspofungin u mediċini antifungali oħra. ..2. Kandidjasi invażiva: IDSA jirrakkomanda echinocandins (bħal caspofungin) bħala l-mediċina ta 'għażla għall-kandidemja.Jista 'jintuża wkoll biex jikkura axxessi intra-addominali, peritonite u infezzjonijiet fis-sider ikkawżati minn infezzjoni ta' Candida.3. Kandidjasi esophageal: Caspofungin jista 'jintuża biex jikkura kandidjasi esophageal f'pazjenti b'refrattarji jew intolleranza għal terapiji oħra.Diversi studji sabu li l-effett terapewtiku ta' caspofungin huwa komparabbli ma' dak ta' fluconazole.4. Aspergillosi invażiva: Caspofungin ġie approvat għat-trattament ta 'aspergillosis invażiva f'pazjenti b'intolleranza, reżistenza u ineffettività tal-mediċina antifungali prinċipali, voriconazole.Madankollu, echinocandin mhux rakkomandat bħala terapija tal-ewwel linja.
