Isem | Daptomycin |
Numru CAS | 103060-53-3 |
Formula molekulari | C72H101N17O26 |
Piż molekulari | 1620.67 |
Numru tal-Einecs | 600-389-2 |
Punt ta 'tidwib | 202-204 ° C. |
Punt tat-togħlija | 2078.2 ± 65.0 ° C (previst) |
Densità | 1.45 ± 0.1 g / cm3 (imbassar) |
Punt flash | 87 ℃ |
Kundizzjonijiet tal-ħażna | Issiġillat fil-niexef, aħżen fil-friża, taħt -20 ° C |
Solubilità | Metanol: Soluble5mg / mL |
Koeffiċjent tal-aċidità | (PKA) 4.00 ± 0.10 (previst) |
Forma | trab |
Kulur | bla kulur għal isfar ħażin |
N- [N- (1-oxodecyl) -L-TRP-D-ASN-L-ASP -] - Cyclo [L-thr * -Gly-L-NORN-L-ASP-D-Ala-L-ASP-Gly-D-Ser - [(3R) -3-methyl-l-glu -] - 4- (2-aminophenyl) -4-oxo-l-abu-]] ; N- [n-decanoyl-l-trp-d-asn-l-asp -] - cyclo [thr * -gly-l-sorn-l-asp-d-ala-l-asp-gly-d-ser - [(3r) -3-methyl-l-glu -] - 3- (2-aminobenzoyl) -L-ala -]; N- (1-oxod Ecyl) -L-Tryptophyl-D-Asparaginyl-L-α-aspartyl-L-threonylglycyl-L-Onithinyl-L-α-aspartyl-D-alanyl-L-α-α-aspartylglycycyl-D-seryl- (3R) -3-methyl-L-α- glutamyl-α, 2-diamino-γ-oxo-benzenebutanoicacid (13-4) lactone; daptomycine; dapcin; daptomycin,> = 99%; daptomycinreadymadesolution; daptomycin (LY146032)
L-antibijotiku daptomycin huwa antibijotiku tal-lipopeptide ċikliku bi struttura ġdida estratta mill-brodu tal-fermentazzjoni ta 'Streptomyces (S. reseosporus), li tfixkel il-bijosintesi ta' peptidoglycan tal-ħajt taċ-ċellula batterika billi tfixkel it-trasport ta 'aċidi amino fil-membrana taċ-ċellula. It-tibdil tal-proprjetajiet tal-membrana ċitoplasmika jista 'jfixkel il-funzjoni tal-membrana tal-batterja b'diversi modi u joqtol malajr batterji Gram-pożittivi. Minbarra l-abilità tagħha li taġixxi fuq il-biċċa l-kbira tal-batterji Gram-pożittivi klinikament rilevanti, id-daptomycin huwa iktar importanti għal razez iżolati li wrew reżistenza għal methicillin, vancomycin, u linezolid in vitro. Għandu attività qawwija, u din il-proprjetà għandha implikazzjonijiet kliniċi importanti ħafna għal pazjenti infettati b'mod kritiku. Pnewmonja eosinofilika hija marda rari u serja ħafna b'sintomi li jinkludu deni, sogħla, nuqqas ta 'nifs, u diffikultà biex tieħu n-nifs.
Daptomycin għandu attività batterjostatika tajba kontra diversi batterji reżistenti għall-antibijotiċi, bħal MIC = 0.06-0.5 μg / mL għal Staphylococcus aureus reżistenti għall-methicillin (MRSA), u staphylococcus aureus reżistenti għall-methicillin (MRSA). MIC = 0.0625 ~ 1μg / mL għal batterji, MIC = 0.12 ~ 0.5μg / mL għal Staphylococcus epidermidis reżistenti għall-oxacillin, MIC = 2.5μg / mL għal enterococcus reżistenti ħafna għal antibijotiċi ta 'aminoglycoside, MIC = 2.5μg / ML għal GMRBIA 0.5 ~ 1μg / mL, u l-MIC ta 'Enterococcus reżistenti għall-antibijotiċi tal-glycopeptide huwa 1 ~ 2μg / mL.