Leuprorelin acetate jirregola s-sekrezzjoni tal-ormoni gonadal
Dettall tal-prodott
| Isem | Leuprorelin |
| Numru CAS | 53714-56-0 |
| Formula molekulari | C59H84N16O12 |
| Piż molekulari | 1209.4 |
| Numru tal-Einecs | 633-395-9 |
| Rotazzjoni speċifika | D25 -31.7 ° (C = 1 f'1% aċidu aċetiku) |
| Densità | 1.44 ± 0.1 g / cm3 (imbassar) |
| Kundizzjoni tal-ħażna | -15 ° C. |
| Forma | Pulita |
| Koeffiċjent tal-aċidità | (PKA) 9.82 ± 0.15 (imbassar) |
| Solubilità fl-ilma | Jinħall fl-ilma f'1mg / ml |
Sinonimi
Lh-rhleuprolide; leuprolide; leuprolide (uman); leuprorelin; [des-gly10, d-leu6, pro-nhet9] -luteinizinghormone-rileasinghormonehuman; (des-gly10, d-leu6, pro -NHET9) -LuteinizingHormone-ReleasingHormone; (des-gly10, D-Leu6, pro-nhet9) -LuteinizingHormone-rilaxxat; [des-gly10, d-leu6, pro-nhet9] -lh-rh (uman)
Effett farmakoloġiku
Leuprolide, goserelin, triprelin, u nafarelin huma diversi mediċini użati komunement fil-prattika klinika biex jitneħħew l-ovarji għat-trattament ta 'kanċer tas-sider premenopawża u kanċer tal-prostata. (imsejħa drogi GnRH-A), il-mediċini GnRH-A huma simili fl-istruttura għal GnRH u jikkompetu mar-riċetturi tal-GnRH pitwitarja. Jiġifieri, il-gonadotropin sekretat mill-pitwitarja jonqos, u dan iwassal għal tnaqqis sinifikanti fl-ormon tas-sess sekretat mill-ovarju.
Leuprolide huwa analogu ta 'ormon li jirrilaxxa gonadotropin (GNRH), peptide magħmul minn 9 aċidi amminiċi. Dan il-prodott jista 'effettivament jinibixxi l-funzjoni tas-sistema pitwitarja-gonadali, ir-reżistenza għall-enzimi proteolitiċi u l-affinità mar-riċettur tal-pitwitarja GNRH huma aktar b'saħħithom minn GNRH, u l-attività tal-promozzjoni tar-rilaxx tal-ormon luteinizzanti (LH) hija madwar 20 darba dik ta' GNRH. Għandu wkoll effett inibitorju aktar qawwi fuq il-funzjoni pitwitarja-gonad minn GnRH. Fl-istadju inizjali tat-trattament, l-ormon li jistimula l-follikuli (FSH), LH, l-estroġenu jew l-androġenu jista 'jiżdied temporanjament, u mbagħad, minħabba r-rispons imnaqqas tal-glandola pitwitarja, is-sekrezzjoni ta' FSH, LH u estroġenu jew androġenu hija inibita, li tirriżulta fid-dipendenza fuq il-hormons tas-sess. Mard sesswali (bħal kanċer tal-prostata, endometrijosi, eċċ.) Għandhom effett terapewtiku.
Fil-preżent, il-melħ tal-aċetat ta 'leuprolide jintuża prinċipalment klinikament, minħabba li l-prestazzjoni ta' l-aċetat ta 'leuprolide hija aktar stabbli fit-temperatura tal-kamra. Likwidu għandu jintrema. Jista 'jintuża għat-trattament tal-kastrazzjoni tal-mediċina ta' endometrijosi u fibrojdi ta 'l-utru, pubertà prekoċi ċentrali, kanċer tas-sider premenopawża u kanċer tal-prostata, u wkoll għal fsada funzjonali ta' l-utru li hija kontraindikata jew ineffettiva għal terapija ta 'ormon konvenzjonali. Jista 'jintuża wkoll bħala premedikazzjoni qabel ir-risezzjoni endometrijali, li tista' tnaqqas indaqs l-endometriju, tnaqqas l-edema, u tnaqqas id-diffikultà tal-kirurġija.
