Leuprorelin Acetate Jirregola s-Sekrezzjoni tal-Ormoni Gonadali
Dettalji tal-Prodott
| Isem | Leuprorelin |
| Numru CAS | 53714-56-0 |
| Formula molekulari | C59H84N16O12 |
| Piż molekulari | 1209.4 |
| Numru tal-EINECS | 633-395-9 |
| Rotazzjoni speċifika | D25 -31.7° (ċ = 1 f'1% aċidu aċetiku) |
| Densità | 1.44±0.1 g/cm3 (Previst) |
| Kundizzjoni tal-ħażna | -15°Ċ |
| Formola | Pulit |
| Koeffiċjent tal-aċidità | (pKa) 9.82±0.15 (Previst) |
| Solubilità fl-ilma | Solubbli fl-ilma f'1mg/ml |
Sinonimi
LH-RHLEUPROLIDE;LEUPROLIDE;LEUPROLIDE(UMAN);LEUPRORELIN;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-ORMON LUTEINIZING-RELEASING-ORMONEUM;(DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9)-ORMON LUTEINIZING-RELEASING-ORMONE;(DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9)-FATTUR LUTEINIZING-RELEASING-ORMONE;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LH-RH(UMAN)
Effett Farmakoloġiku
Leuprolide, goserelin, triprelin, u nafarelin huma diversi mediċini li jintużaw komunement fil-prattika klinika biex jitneħħew l-ovarji għat-trattament tal-kanċer tas-sider qabel il-menopawsa u l-kanċer tal-prostata. (imsejħa mediċini GnRH-a), il-mediċini GnRH-a huma simili fl-istruttura għall-GnRH u jikkompetu mar-riċetturi tal-GnRH fil-pitwitarja. Jiġifieri, il-gonadotropina sekretata mill-pitwitarja tonqos, u dan iwassal għal tnaqqis sinifikanti fl-ormon sesswali sekretat mill-ovarju.
Leuprolide huwa analogu tal-ormon li jirrilaxxa l-gonadotropina (GnRH), peptide magħmul minn 9 aċidi amminiċi. Dan il-prodott jista' jinibixxi b'mod effettiv il-funzjoni tas-sistema pitwitarja-gonadali, ir-reżistenza għall-enzimi proteolitiċi u l-affinità għar-riċettur pitwitarju GnRH huma aktar b'saħħithom minn GnRH, u l-attività li tippromwovi r-rilaxx tal-ormon luteinizzanti (LH) hija madwar 20 darba dik ta' GnRH. Għandu wkoll effett inibitorju aktar b'saħħtu fuq il-funzjoni pitwitarja-gonadali minn GnRH. Fl-istadju inizjali tat-trattament, l-ormon li jistimula l-follikuli (FSH), LH, estroġenu jew androġenu jistgħu jiżdiedu temporanjament, u mbagħad, minħabba r-rispons imnaqqas tal-glandola pitwitarja, is-sekrezzjoni ta' FSH, LH u estroġenu jew androġenu tiġi inibita, li tirriżulta f'dipendenza fuq l-ormoni sesswali. Mard sesswali (bħall-kanċer tal-prostata, endometrijosi, eċċ.) Għandhom effett terapewtiku.
Fil-preżent, il-melħ tal-aċetat tal-leuprolide jintuża prinċipalment klinikament, minħabba li l-prestazzjoni tal-leuprolide acetate hija aktar stabbli f'temperatura tal-kamra. Il-likwidu għandu jintrema. Jista' jintuża għat-trattament tal-kastrazzjoni tad-droga tal-endometrijosi u l-fibrojdi tal-utru, il-pubertà prekoċi ċentrali, il-kanċer tas-sider qabel il-menopawsa u l-kanċer tal-prostata, u wkoll għal fsada uterina funzjonali li hija kontraindikata jew ineffettiva għat-terapija ormonali konvenzjonali. Jista' jintuża wkoll bħala premedikazzjoni qabel ir-resezzjoni endometrijali, li tista' tirqaq b'mod uniformi l-endometriju, tnaqqas l-edema, u tnaqqas id-diffikultà tal-kirurġija.
