Leuprorelin Acetate Jirregola Sekrezzjoni ta 'Ormoni Gonadal
Dettall tal-Prodott
| Isem | Leuprorelin |
| Numru CAS | 53714-56-0 |
| Formula molekulari | C59H84N16O12 |
| Piż molekulari | 1209.4 |
| Numru EINECS | 633-395-9 |
| Rotazzjoni speċifika | D25 -31.7° (c = 1 f'1% aċidu aċetiku) |
| Densità | 1.44±0.1 g/cm3 (Mbassra) |
| Kondizzjoni tal-ħażna | -15°C |
| Formola | Pulit |
| Koeffiċjent tal-aċidità | (pKa) 9.82±0.15 (Imbassar) |
| Solubilità fl-ilma | Solubbli fl-ilma f'1mg/ml |
Sinonimi
LH-RHLEUPROLIDE;LEUPROLIDE;LEUPROLIDE(BNIEDEM);LEUPRORELIN;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LUTEINIZINGHORMONE-RELEASINGHORMONEHUMAN;(DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9)-LUTEINIZINGHORMONE-HORMONE-LEASINGHORMONEHUMAN; DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9)-LUTEINIZINGHORMONE-RELEASINGFACTOR;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LH-RH(UMAN)
Effett Farmakoloġiku
Leuprolide, goserelin, triprelin, u nafarelin huma diversi mediċini komunement użati fil-prattika klinika biex ineħħu l-ovarji għat-trattament ta 'kanċer tas-sider qabel il-menopawża u kanċer tal-prostata.(imsejħa mediċini GnRH-a), mediċini GnRH-a huma simili fl-istruttura għal GnRH u jikkompetu mar-riċetturi pitwitarji GnRH.Jiġifieri, il-gonadotropin imnixxi mill-pitwitarja tonqos, li jwassal għal tnaqqis sinifikanti fl-ormon sesswali mnixxija mill-ovarji.
Leuprolide huwa analogu tal-ormon li jirrilaxxa l-gonadotropin (GnRH), peptide magħmul minn 9 aċidi amminiċi.Dan il-prodott jista 'jinibixxi b'mod effettiv il-funzjoni tas-sistema pitwitarja-gonadi, ir-reżistenza għall-enzimi proteolitiċi u l-affinità għar-riċettur GnRH pitwitarju huma aktar b'saħħithom minn GnRH, u l-attività tal-promozzjoni tar-rilaxx tal-ormon luteinizing (LH) hija madwar 20 darba dik tal-GnRH.Għandu wkoll effett inibitorju aktar qawwi fuq il-funzjoni pitwitarja-gonad minn GnRH.Fl-istadju inizjali tat-trattament, l-ormon li jistimula l-follikulu (FSH), LH, estroġenu jew androġenu jistgħu jiżdiedu temporanjament, u mbagħad, minħabba t-tnaqqis fir-rispons tal-glandola pitwitarja, is-sekrezzjoni ta 'FSH, LH u estroġenu jew androġenu hija inibita, jirriżulta f'dipendenza fuq l-ormoni tas-sess.Mard sesswali (bħal kanċer tal-prostata, endometriosis, eċċ.) Għandu effett terapewtiku.
Fil-preżent, il-melħ tal-aċetat ta 'leuprolide jintuża prinċipalment klinikament, minħabba li l-prestazzjoni tal-leuprolide aċetat hija aktar stabbli f'temperatura tal-kamra.Il-likwidu għandu jintrema.Jista 'jintuża għat-trattament tal-kastrazzjoni tad-droga ta' endometriosis u fibrojdi ta 'l-utru, pubertà prekoċi ċentrali, kanċer tas-sider premenopawża u kanċer tal-prostata, u wkoll għal fsada ta' l-utru funzjonali li hija kontraindikata jew ineffettiva għal terapija ta 'ormoni konvenzjonali.Jista 'jintuża wkoll bħala premedikazzjoni qabel ir-resezzjoni ta' l-endometriju, li tista 'tnaqqas b'mod ugwali l-endometriju, tnaqqas l-edema u tnaqqas id-diffikultà tal-kirurġija.
