Isem | Atosiban |
Numru CAS | 90779-69-4 |
Formula molekulari | C43H67N11O12S2 |
Piż molekulari | 994.19 |
Numru tal-Einecs | 806-815-5 |
Punt tat-togħlija | 1469.0 ± 65.0 ° C (previst) |
Densità | 1.254 ± 0.06 g / cm3 (imbassar) |
Kundizzjonijiet tal-ħażna | -20 ° C. |
Solubilità | H2O: ≤100 mg / ml |
L-aċetat ta 'Atosiban huwa polipeptidu ċikliku marbut ma' disulfide li jikkonsisti f'9 aċidi amminiċi. Huwa molekula ta 'oxytocin modifikata f'pożizzjonijiet 1, 2, 4 u 8. L-N-terminus tal-peptide huwa 3-mer-merkaptopropionic acid (thiol u l-grupp sulfhydryl ta' [Cys] 6 jifforma bond tad-disulfide), it-tieni terminal huwa fil-forma ta 'amide, it-tieni aċidu amminiku fil-N-terminal [D-Tyr (Et)] 2, u l-aċetat ta 'l-atosiban jintuża fil-mediċini bħala ħall jeżisti fil-forma ta' melħ aċiduż, magħruf komunement bħala aċetat ta 'atosiban.
Atosiban huwa antagonist tar-riċettur ikkombinat ta 'oxytocin u vasopressin V1A, ir-riċettur ta' oxytocin huwa strutturalment simili għar-riċettur ta 'vasopressin V1A. Meta r-riċettur ta 'oxytocin ikun imblukkat, oxytocin xorta jista' jaġixxi permezz tar-riċettur V1A, għalhekk huwa meħtieġ li jimblokka l-hawn fuq iż-żewġ mogħdijiet tar-riċetturi fl-istess ħin, u antagoniżmu wieħed ta 'riċettur wieħed jista' effettivament jinibixxi l-kontrazzjoni ta 'l-utru. Din hija wkoll waħda mir-raġunijiet ewlenin għaliex agonisti tar-riċetturi β, imblokkaturi tal-kanali tal-kalċju u inibituri ta 'prostaglandin synthase ma jistgħux jinibixxu b'mod effettiv il-kontrazzjonijiet ta' l-utru.
Atosiban huwa antagonist tar-riċettur ikkombinat ta 'oxytocin u vasopressin V1A, l-istruttura kimika tagħha hija simili għat-tnejn, u għandha affinità għolja għar-riċetturi, u tikkompeti ma' oxytocin u r-riċetturi ta 'Vasopressin V1A, u b'hekk timblokka l-passaġġ ta' azzjoni ta 'oxytocin u vasopressin u vasopressin u vasopressin.