Atosiban Acetate Użat għal Kontra t-Twelid Prematur
Dettalji tal-Prodott
| Isem | Atosiban |
| Numru CAS | 90779-69-4 |
| Formula molekulari | C43H67N11O12S2 |
| Piż molekulari | 994.19 |
| Numru tal-EINECS | 806-815-5 |
| Punt tat-togħlija | 1469.0±65.0 °C (Previst) |
| Densità | 1.254±0.06 g/cm3 (Previst) |
| Kundizzjonijiet tal-ħażna | -20°Ċ |
| Solubilità | H2O:≤100 mg/mL |
Deskrizzjoni
L-aċetat ta' atosiban huwa polipeptid ċikliku marbut mad-disulfide li jikkonsisti f'9 aċidi amminiċi. Huwa molekula ta' oxytocin modifikata fil-pożizzjonijiet 1, 2, 4 u 8. It-tarf N tal-peptid huwa l-aċidu 3-merkaptopropjoniku (thiol u Il-grupp sulfhydryl ta' [Cys]6 jifforma rabta disulfide), is-C-termin huwa fil-forma ta' amide, it-tieni aċidu amminiku fit-tarf N huwa [D-Tyr(Et)]2 modifikat etilat, u l-aċetat ta' atosiban jintuża fil-mediċini bħala ħall. Jeżisti fil-forma ta' melħ tal-aċidu, magħruf komunement bħala aċetat ta' atosiban.
Applikazzjoni
Atosiban huwa antagonist tar-riċetturi kkombinati ta' oxytocin u vasopressin V1A, ir-riċettur tal-oxytocin huwa strutturalment simili għar-riċettur tal-vasopressin V1A. Meta r-riċettur tal-oxytocin ikun imblukkat, l-oxytocin xorta jista' jaġixxi permezz tar-riċettur V1A, għalhekk huwa meħtieġ li jiġu mblukkati ż-żewġ mogħdijiet tar-riċetturi ta' hawn fuq fl-istess ħin, u antagoniżmu wieħed ta' riċettur wieħed jista' jinibixxi b'mod effettiv il-kontrazzjoni tal-utru. Din hija wkoll waħda mir-raġunijiet ewlenin għaliex l-agonisti tar-riċetturi β, l-imblokkaturi tal-kanali tal-kalċju u l-inibituri tas-sintasi tal-prostaglandin ma jistgħux jinibixxu b'mod effettiv il-kontrazzjonijiet tal-utru.
Effett
Atosiban huwa antagonist tar-riċetturi kkombinat ta' oxytocin u vasopressin V1A, l-istruttura kimika tiegħu hija simili għat-tnejn, u għandu affinità għolja għar-riċetturi, u jikkompeti mar-riċetturi ta' oxytocin u vasopressin V1A, u b'hekk jimblokka l-mogħdija ta' azzjoni ta' oxytocin u vasopressin u jnaqqas il-kontrazzjonijiet tal-utru.
