Isem | Atosiban |
Numru CAS | 90779-69-4 |
Formula molekulari | C43H67N11O12S2 |
Piż molekulari | 994.19 |
Numru EINECS | 806-815-5 |
Punt tat-togħlija | 1469.0±65.0 °C (Imbassar) |
Densità | 1.254±0.06 g/cm3 (Mbassra) |
Kundizzjonijiet tal-ħażna | -20°C |
Solubilità | H2O:≤100 mg/mL |
Atosiban acetate huwa polipeptide ċikliku marbut mad-disulfide li jikkonsisti f'9 aċidi amminiċi.Hija molekula oxytocin modifikata f'pożizzjonijiet 1, 2, 4 u 8. It-terminal N tal-peptide huwa aċidu 3-mercaptopropionic (thiol u Il-grupp sulfhydryl ta '[Cys]6 jifforma rabta disulfide), is-C-terminal huwa fil-forma ta 'amide, it-tieni aċidu amminiku fl-N-terminal huwa [D-Tyr(Et)]2 ethylated modifikat, u l-aċetat ta' atosiban jintuża f'mediċini bħala ħall Jeżisti fil-forma ta 'melħ aċiduż, komunement magħruf bħala atosiban acetate.
Atosiban huwa antagonist ta' riċettur magħqud ta' oxytocin u vasopressin V1A, ir-riċettur ta' oxytocin huwa strutturalment simili għar-riċettur ta' vasopressin V1A.Meta r-riċettur ta 'l-ossitoċina jiġi mblukkat, l-ossitoċina xorta tista' taġixxi permezz tar-riċettur V1A, għalhekk huwa meħtieġ li jiġu mblokkati ż-żewġ mogħdijiet ta 'riċettur ta' hawn fuq fl-istess ħin, u antagoniżmu wieħed ta 'riċettur wieħed jista' effettivament jinibixxi l-kontrazzjoni ta 'l-utru.Din hija wkoll waħda mir-raġunijiet ewlenin għaliex agonisti tar-riċetturi β, imblokkaturi tal-kanali tal-kalċju u inibituri tal-prostaglandin synthase ma jistgħux jinibixxu b'mod effettiv il-kontrazzjonijiet tal-utru.
Atosiban huwa antagonist ta 'riċettur magħqud ta' oxytocin u vasopressin V1A, l-istruttura kimika tiegħu hija simili għat-tnejn, u għandu affinità għolja għar-riċetturi, u jikkompeti ma 'riċetturi ta' oxytocin u vasopressin V1A, u b'hekk jimblokka l-mogħdija ta 'azzjoni ta' oxytocin u vasopressin u jnaqqas kontrazzjonijiet utru.