Bremelanotidehuwa sintetikuagonist tar-riċettur tal-melanocortinżviluppat għat-trattament ta'disturb ta' xewqa sesswali ipoattiva (HSDD) in nisa qabel il-menopawsaBħala l-ewwel terapija b'azzjoni ċentrali approvata speċifikament għall-HSDD, Bremelanotide tirrappreżenta avvanz sinifikanti fis-saħħa sesswali tan-nisa.
Approvat mill-FDA tal-Istati Uniti fl-2019 taħt l-isem tad-dittaVyleesiBremelanotide joffri soluzzjoni on-demand u mhux ormonali għal nisa li jesperjenzaw nuqqas persistenti ta’ xewqa sesswali, li ma jistax jiġi spjegat minn kwistjonijiet mediċi, psikoloġiċi jew ta’ relazzjoni.
TagħnaAPI tal-Bremelanotidehuwa prodott permezz tas-sintesi tal-peptidi f'fażi solida (SPPS), li tiżgura purità għolja, impuritajiet baxxi, u konsistenza adattata għal formulazzjonijiet injettabbli kliniċi u kummerċjali.
Bremelanotide jaħdem billiattivazzjoni tar-riċetturi tal-melanocortin, partikolarmentMC4R (riċettur tal-melanocortin-4)fil-sistema nervuża ċentraliDin l-attivazzjoni hija maħsuba li timmodula l-mogħdijiet fil-ipotalamuli huma involuti fl-eċitament u x-xewqa sesswali.
L-effetti ewlenin jinkludu:
Imtejjebsinjalazzjoni dopaminerġika, il-promozzjoni tal-interess sesswali
Soppressjoni ta' mogħdijiet inibitorji li jaffettwaw il-libido
Modulazzjoni tas-sistema nervuża ċentralimingħajr ma tiddependi fuq ormoni sesswali (mhux estroġeniċi, mhux testosterone)
Dan il-mekkaniżmu jagħmel lil Bremelanotide distint mit-terapiji ormonali tradizzjonali u adattat għal popolazzjoni usa' ta' nisa.
Bremelanotide ġie evalwat f'diversiProvi kliniċi tal-Fażi 2 u l-Fażi 3, li jinvolvi eluf ta’ nisa dijanjostikati bl-HSDD.
Is-sejbiet ewlenin jinkludu:
Titjib statistikament sinifikantifil-punteġġi tax-xewqa sesswali (imkejla bl-FSFI-d)
Tnaqqis fl-iskumdità relatata ma' xewqa sesswali baxxa (imkejla minn FSDS-DAO)
Bidu rapidu ta' azzjoni(fi ftit sigħat), li jippermettiużu fuq talba qabel attività sesswali
Effikaċja murija fin-nisab'kundizzjonijiet komorbidi u mingħajrhom(eż., dipressjoni, ansjetà)
Fi studji kliniċi, sa25%–35%tal-pazjenti esperjenzaw titjib sinifikanti meta mqabbla mal-plaċebo.
L-aktar effetti sekondarji komuni jinklududardir, fwawar, uuġigħ ta' ras—ġeneralment ħafif u awto-limitanti.
B'differenza minn aġenti melanocortin preċedenti, Bremelanotide huwamhux assoċjat ma' żidiet sinifikanti fil-pressjoni tad-demm jew fir-rata tal-qalbfil-biċċa l-kbira tal-pazjenti.
Bħala trattament on-demand, jevita l-espożizzjoni kronika għall-ormoni u jista' jintuża b'mod flessibbli.
TagħnaAPI tal-Bremelanotide:
Huwa sintetizzat bl-użu ta' SPPS avvanzat b'effiċjenza għolja
Jissodisfa standards internazzjonali stretti għalpurità, identità, u solventi residwi
Adattat għal formulazzjoni injettabbli (bħal pinen awtoinjetturi mimlija minn qabel)
Disponibbli filottijiet pilota u fuq skala kummerċjali, li jappoġġja kemm ir-Riċerka u l-Iżvilupp kif ukoll il-provvista tas-suq
Lil hinn mill-HSDD, il-mekkaniżmu ta' Bremelanotide qajjem interess f'oqsma oħra ta'modulazzjoni sesswali u newroendokrinali, inkluż:
Disfunzjoni sesswali maskili
Disturbi relatati mal-burdata
Regolazzjoni tal-aptit u l-enerġija (permezz tas-sistema tal-melanocortin)
Il-profil peptidiku kkaratterizzat sew tiegħu u l-attività nervuża ċentrali jkomplu jappoġġjaw l-iżvilupp potenzjali f'żoni terapewtiċi biswit.