Linaclotide għal Disturbi Gastrointestinali 851199-59-2

Linaclotide huwa agonist tar-riċettur ta' guanylate cyclase-C (GCCA) b'attività analġeżika u endokrinali kemm vixxerali.Kemm il-linaclotide kif ukoll il-metabolit attiv tiegħu jistgħu jorbtu mar-riċettur guanylate cyclase-C (GC-C) fuq il-wiċċ luminali tal-epitelju intestinali ż-żgħir.F'mudelli ta 'annimali, linaclotide inaqqas l-uġigħ vixxerali u jżid it-transitu gastrointestinali permezz ta' attivazzjoni ta 'GC-C, u fil-bnedmin, il-mediċina żżid ukoll it-transitu tal-kolon.Ir-riżultat ta' l-attivazzjoni ta' GC-C huwa żieda fil-konċentrazzjonijiet intraċellulari u extraċellulari ta' cGMP (cyclic guanosine monophosphate).cGMP extraċellulari jista 'jnaqqas l-attività tal-fibri tan-nervituri tal-uġigħ u jnaqqas l-uġigħ vixxerali f'annimali mudell.cGMP intraċellulari jista 'jżid is-sekrezzjoni ta' klorur u bikarbonat fil-musrana ż-żgħira billi jattiva CFTR (regolatur tal-konduttanza transmembrana tal-fibrożi ċistika), li eventwalment iwassal għaż-żieda ta 'sekrezzjoni ta' fluwidu intestinali ż-żgħir u l-veloċità tat-transitu intestinali ż-żgħir.