Isem | N-(N-(N-Glycylglycyl)glycyl)-8-L-lysinevasopressin |
Numru CAS | 14636-12-5 |
Formula molekulari | C52H74N16O15S2 |
Piż molekulari | 1227.37 |
Numru EINECS | 238-680-8 |
Punt tat-togħlija | 1824.0±65.0 °C (Imbassar) |
Densità | 1.46±0.1 g/cm3 (Mbassra) |
Kundizzjonijiet tal-ħażna | Żomm f'post mudlam, Atmosfera inerta, Aħżen fil-friża, taħt -15°C. |
Koeffiċjent tal-aċidità | (pKa) 9.90±0.15 (Imbassar) |
[N-α-Triglycyl-8-lysine]-vasopressin;130:PN: WO2010033207SEQID:171claiMedprotein;1-Triglycyl-8-lysineVasopressin;Nα-Glycyl-glycyl-glycyl-[8-lysine]-vasopressin;Nα-Glycyl-glycyl-glycyl-lysine-vasopressin;Nα-Glycylglycylglycyl-vasopressin;Nα-Gly-Gly-Gly-8-Lys-vasopressin;Terlipressin, Terlipressine, Terlipressina, Terlipressinum.
Terlipressin, li l-isem kimiku tiegħu huwa triglycyllysine vasopressin, huwa preparazzjoni sintetika ġdida ta 'vasopressin li taħdem fit-tul.Huwa tip ta 'prodrug, li huwa inattiv minnu nnifsu.Huwa jaġixxi minn aminopeptidase in vivo biex bil-mod "jerħi" il-lysine vasopressin attiva wara li tneħħi t-tliet residwi ta 'glycyl fl-N-terminal tagħha.Għalhekk, terlipressin jaġixxi bħala ġibjun li jirrilaxxa lysine vasopressin b'rata stabbli.
L-effett farmakoloġiku ta 'terlipressin huwa li jikkuntratta muskolu lixx vaskulari splankniku u jnaqqas il-fluss tad-demm splankniku (bħal tnaqqis tal-fluss tad-demm fil-mesentery, milsa, utru, eċċ.), u b'hekk inaqqas il-fluss tad-demm portal u l-pressjoni portal.Min-naħa l-oħra, jista 'wkoll inaqqas il-plażma L-effett tal-konċentrazzjoni tar-renin, u b'hekk iżid il-fluss tad-demm renali, itejjeb il-funzjoni renali u jżid il-ħruġ tal-awrina f'pazjenti b'sindromu epatorenali.Terlipressin bħalissa huwa l-unika mediċina li tista 'ttejjeb ir-rata ta' sopravivenza ta 'pazjenti b'emorraġija variceal esophageal.Intuża prinċipalment fit-trattament kliniku ta 'emorraġija variceal.Barra minn hekk, terlipressin intuża wkoll b'suċċess fil-fwied u l-kliewi.B'mod ġenerali, x'aktarx li jkollu rwol ta 'benefiċċju f'xokk refrattorju koeżistenti u risuxxitazzjoni kardjopulmonari.Meta mqabbel ma 'vasopressin, għandu effett fit-tul, ma jikkawżax kumplikazzjonijiet perikolużi, inklużi fibrinoliżi u kumplikazzjonijiet serji fis-sistema kardjovaskulari, u huwa sempliċi biex jintuża (injezzjoni ġol-vini), li hija aktar adattata għal kura akuta u kritika.Salvataġġ u trattament ta' pazjenti morda b'mod kritiku.