Isem | Ganirelix Acetate |
Numru CAS | 123246-29-7 |
Formula molekulari | C80H113Cln18O13 |
Piż molekulari | 1570.34 |
Ac-dnal-dcpa-dpal-ser-tyr-dhar (et2) -leu-har (et2) -pro-dala -nh2; ganirelixum; ganirelix acetate; Ganirelix; Ganirelix Acetate USP / EP /
Ganirelix huwa kompost ta 'decapeptide sintetiku, u l-melħ tal-aċetat tiegħu, Ganirelix acetate huwa antagonist tar-riċettur ta' ormon li jirrilaxxa gonadotropin (GNRH). Is-sekwenza tal-aċidu amminiku hija: AC-D-2NAL-D-4CPA-D-3PAL-SER-TYR-D-HOMOARG (9,10-ET2) -LEU-L-HOMOARG (9,10-ET2) -PRO-D-ALA-NH2. Prinċipalment klinikament, huwa użat f'nisa li jkunu għaddejjin minn programmi ta 'stimulazzjoni ta' l-ovarji ta 'teknoloġija riproduttiva assistita biex jipprevjenu l-qċaċet ta' ormoni luteinizzanti prematuri u biex jikkuraw disturbi ta 'fertilità minħabba din il-kawża. Il-mediċina għandha l-karatteristiċi ta 'reazzjonijiet inqas avversi, rata għolja ta' tqala u perjodu ta 'trattament qasir, u għandha vantaġġi ovvji meta mqabbla ma' mediċini simili fil-prattika klinika.
Ir-rilaxx pulsatili ta 'l-ormon li jirrilaxxa gonadotropin (GNRH) jistimula s-sinteżi u s-sekrezzjoni ta' LH u FSH. Il-frekwenza tal-pulsazzjonijiet LH fil-fażijiet follikulari tan-nofs u tard hija ta 'madwar 1 kull siegħa. Dawn il-legumi huma riflessi fiż-żidiet temporanji fis-serum LH. Matul il-perjodu ta 'nofs il-menstrual, ir-rilaxx massiv ta' GNRH jikkawża żieda ta 'LH. Il-mewġa ta 'LH Midmenstrual tista' tikkawża diversi risponsi fiżjoloġiċi, inklużi: ovulazzjoni, tkomplija mejotika ooċita, u formazzjoni ta 'corpus luteum. Il-formazzjoni tal-corpus luteum tikkawża li l-livelli ta 'proġesteron fis-serum jiżdiedu, filwaqt li l-livelli ta' estradiol jaqgħu. Ganirelix Acetate huwa antagonist ta 'GNRH li b'mod kompetittiv jimblokka r-riċetturi ta' GNRH fuq gonadotrofi pitwitarji u mogħdijiet ta 'transduction sussegwenti. Jipproduċi inibizzjoni rapida u riversibbli tas-sekrezzjoni tal-gonadotropin. L-effett inibitorju ta 'l-aċetat ta' Ganirelix fuq is-sekrezzjoni ta 'LH pitwitarja kien aktar b'saħħtu minn dak fuq l-FSH. Ganirelix Acetate naqas milli jikkaġuna l-ewwel rilaxx ta 'gonadotropins endoġeni, konsistenti ma' antagoniżmu. L-irkupru sħiħ tal-livelli tal-LH u l-FSH pitwitarja seħħew fi żmien 48 siegħa wara li l-aċetat ta 'Ganirelix ma tkompliex.