API tal-Peptidi tal-Aċetat tal-Ganirelix
Dettalji tal-Prodott
| Isem | Aċetat tal-Ganirelix |
| Numru CAS | 123246-29-7 |
| Formula molekulari | C80H113ClN18O13 |
| Piż molekulari | 1570.34 |
Sinonimi
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla -NH2;Ganirelixum;ganirelix Acetate; GANIRELIX; Ganirelix Acetate USP/EP/
Deskrizzjoni
Ganirelix huwa kompost sintetiku tad-dekapeptidi, u l-melħ tal-aċetat tiegħu, Ganirelix acetate huwa antagonist tar-riċetturi tal-ormon li jirrilaxxa l-gonadotropina (GnRH). Is-sekwenza tal-aċidi amminiċi hija: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et2)-Leu-L-HomoArg(9,10-Et2)-Pro-D-Ala-NH2. Klinikament, jintuża prinċipalment f'nisa li jkunu għaddejjin minn programmi ta' stimulazzjoni tal-ovarji kkontrollata minn teknoloġija riproduttiva assistita biex jipprevjeni l-qċaċet prematuri tal-ormon luteinizzanti u biex jikkura disturbi fil-fertilità minħabba din il-kawża. Il-mediċina għandha l-karatteristiċi ta' inqas reazzjonijiet avversi, rata għolja ta' tqala u perjodu qasir ta' kura, u għandha vantaġġi ovvji meta mqabbla ma' mediċini simili fil-prattika klinika.
Azzjoni Farmakoloġika
Ir-rilaxx pulsatili tal-ormon li jirrilaxxa l-gonadotropina (GnRH) jistimula s-sintesi u s-sekrezzjoni tal-LH u l-FSH. Il-frekwenza tal-impulsi tal-LH fil-fażijiet follikulari tan-nofs u tard hija ta' madwar 1 fis-siegħa. Dawn l-impulsi huma riflessi f'żidiet temporanji fl-LH fis-serum. Matul il-perjodu ta' nofs il-mestrwazzjoni, ir-rilaxx massiv ta' GnRH jikkawża żieda qawwija fl-LH. Iż-żieda qawwija fl-LH f'nofs il-mestrwazzjoni tista' twassal għal diversi reazzjonijiet fiżjoloġiċi, inklużi: ovulazzjoni, bidu mill-ġdid tal-mejjożi tal-ooċiti, u formazzjoni ta' corpus luteum. Il-formazzjoni tal-corpus luteum tikkawża li l-livelli tal-proġesteron fis-serum jiżdiedu, filwaqt li l-livelli ta' estradiol jonqsu. Ganirelix acetate huwa antagonist tal-GnRH li jimblokka b'mod kompetittiv ir-riċetturi tal-GnRH fuq il-gonadotrofi pitwitarji u l-mogħdijiet ta' trasduzzjoni sussegwenti. Jipproduċi inibizzjoni rapida u riversibbli tas-sekrezzjoni tal-gonadotropina. L-effett inibitorju ta' ganirelix acetate fuq is-sekrezzjoni tal-LH fil-pitwitarja kien aktar b'saħħtu minn dak fuq l-FSH. Ganirelix acetate ma rnexxilux jikkaġuna l-ewwel rilaxx ta' gonadotropini endoġeni, konsistenti mal-antagoniżmu. L-irkupru sħiħ tal-livelli tal-LH u l-FSH fil-pitwitarja seħħ fi żmien 48 siegħa wara li twaqqfet il-ganirelix acetate.
