Liraglutide Anti-Dijabetiċi għall-Kontroll taz-Zokkor fid-Demm CAS NO.204656-20-2
Dettalji tal-Prodott
| CAS | 204656-20-2 | Formula Molekulari | C172H265N43O51 sena |
| Piż Molekulari | 3751.20 | Dehra | Abjad |
| Kundizzjoni tal-Ħażna | Reżistenza għad-dawl, 2-8 gradi | Pakkett | Borża/kunjett tal-fojl tal-aluminju |
| Purità | ≥98% | Trasport | Katina tal-Bard u kunsinna ta' ħażna fil-friża |
Ingredjenti ta' Liraglutide
Ingredjent Attiv:
Liraglutide (analogu tal-peptide-1 simili għall-glukagon uman (GLP-1) prodott mill-ħmira permezz tat-teknoloġija tar-rikombinazzjoni ġenetika).
Isem Kimiku:
Arg34Lys26-(N-ε-(γ-Glu(N-α-hexadecanoyl)))-GLP-1[7-37]
Ingredjenti Oħra:
Disodium Hydrogen Phosphate Dihydrate, Propylene Glycol, Hydrochloric Acid u/jew Sodium Hydroxide (bħala Aġġustaturi tal-pH Biss), Phenol, u Ilma għall-Injezzjoni.
Applikazzjoni
Dijabete tat-tip 2
Liraglutide jtejjeb il-kontroll tal-glukożju fid-demm. Inaqqas l-ipergliċemija relatata mal-ikel (għal 24 siegħa wara l-għoti) billi jżid is-sekrezzjoni tal-insulina (biss) meta meħtieġ billi jżid il-livelli tal-glukożju, idewwem it-tbattil gastriku, u jrażżan is-sekrezzjoni prandjali tal-glucagon.
Huwa adattat għal pazjenti li z-zokkor fid-demm tagħhom għadu mhux ikkontrollat sew wara d-doża massima tollerata ta' metformin jew sulfonilureas waħedhom. Jintuża flimkien ma' metformin jew sulfonilureas.
Jaġixxi b'mod dipendenti fuq il-glukożju, jiġifieri jistimula s-sekrezzjoni tal-insulina biss meta l-livelli tal-glukożju fid-demm ikunu ogħla min-normal, u b'hekk jipprevjeni "overshoot". Konsegwentement, juri riskju negliġibbli ta' ipogliċemija.
Għandu l-potenzjal li jinibixxi l-apoptożi u jistimula r-riġenerazzjoni taċ-ċelloli beta (dehru fi studji fuq l-annimali).
Inaqqas l-aptit u jinibixxi ż-żieda fil-piż tal-ġisem, kif muri fi studju dirett kontra glimepiride.
Azzjoni Farmakoloġika
Liraglutide huwa analogu tal-GLP-1 b'omoloġija tas-sekwenza ta' 97% mal-GLP-1 uman, li jista' jingħaqad ma' u jattiva r-riċettur GLP-1. Ir-riċettur GLP-1 huwa l-mira tal-GLP-1 nattiv, ormon inkretin endoġenu li jippromwovi s-sekrezzjoni tal-insulina dipendenti fuq il-konċentrazzjoni tal-glukożju miċ-ċelloli β tal-pankreas. B'differenza mill-GLP-1 nattiv, il-profili farmakokinetiċi u farmakodinamiċi ta' liraglutide fil-bnedmin huma adattati għal reġim ta' dożaġġ ta' darba kuljum. Wara injezzjoni taħt il-ġilda, il-mekkaniżmu ta' azzjoni fit-tul tiegħu jinkludi: awtoassoċjazzjoni li tnaqqas l-assorbiment; twaħħil mal-albumina; Stabbiltà ogħla tal-enzimi u għalhekk half-life itwal fil-plażma.
L-attività ta' liraglutide hija medjata mill-interazzjoni speċifika tiegħu mar-riċettur GLP-1, li tirriżulta f'żieda fl-adenosine monophosphate ċikliku (cAMP). Liraglutide jistimula s-sekrezzjoni tal-insulina b'mod dipendenti fuq il-konċentrazzjoni tal-glukożju, filwaqt li jnaqqas is-sekrezzjoni żejda tal-glucagon b'mod dipendenti fuq il-konċentrazzjoni tal-glukożju.
Għalhekk, meta l-glukożju fid-demm jogħla, is-sekrezzjoni tal-insulina tiġi stimulata, filwaqt li s-sekrezzjoni tal-glucagon tiġi inibita. B'kuntrast, liraglutide jnaqqas is-sekrezzjoni tal-insulina waqt l-ipogliċemija mingħajr ma jaffettwa s-sekrezzjoni tal-glucagon. Il-mekkaniżmu ipogliċemiku ta' liraglutide jinkludi wkoll titwil żgħir tal-ħin tat-tbattil gastriku. Liraglutide jnaqqas il-piż tal-ġisem u l-massa tax-xaħam tal-ġisem billi jnaqqas il-ġuħ u l-konsum tal-enerġija.
