Liraglutide anti-dijabetika għall-kontroll taz-zokkor fid-demm CAS No.204656-20-2

Dijabete tat-Tip 2

Liraglutide jtejjeb il-kontroll tal-glukosju fid-demm. Tnaqqas l-ipergliċemija relatata mal-ikla (għal 24 siegħa wara l-għoti) billi żżid is-sekrezzjoni ta 'l-insulina (biss) meta tkun meħtieġa billi tiżdied il-livelli ta' glukosju, tittardja t-tbattil gastriku, u tordna s-sekrezzjoni tal-glukagon prandjali.
Huwa adattat għal pazjenti li z-zokkor fid-demm tagħhom għadu kkontrollat ​​ħażin wara d-doża massima tollerata ta 'metformin jew sulfonylureas biss. Jintuża flimkien ma 'metformin jew sulfonylureas.
Taġixxi b'mod dipendenti fuq il-glukosju, fis-sens li tistimula s-sekrezzjoni ta 'l-insulina biss meta l-livelli ta' glukosju fid-demm huma ogħla min-normal, u jevitaw "overhoot". Konsegwentement, juri riskju negliġibbli ta 'ipogliċemija.
Għandu l-potenzjal li jinibixxi l-apoptożi u jistimula r-riġenerazzjoni taċ-ċelloli beta (jidher fi studji fuq l-annimali).
Tnaqqas l-aptit u tinibixxi żieda fil-piż tal-ġisem, kif muri fi studju ras għal ras kontra glimpiride.

Azzjoni Farmakoloġika

Liraglutide huwa analogu GLP-1 b'97% ta 'omoloġija tas-sekwenza għall-GLP-1 uman, li jista' jorbot ma 'u jattiva r-riċettur GLP-1. Ir-riċettur GLP-1 huwa l-mira ta 'GLP-1 indiġenu, ormon ta' inkretin endoġenu li jippromwovi s-sekrezzjoni ta 'l-insulina li tiddependi mill-konċentrazzjoni tal-glukosju miċ-ċelloli β tal-frixa. B'differenza minn GLP-1 indiġenu, il-profili farmakokinetiċi u farmakodinamiċi ta 'liraglutide fil-bnedmin huma adattati għal reġim ta' dożaġġ ta 'darba kuljum. Wara injezzjoni taħt il-ġilda, il-mekkaniżmu tiegħu ta 'azzjoni fit-tul jinkludi: awto-assoċjazzjoni li tnaqqas l-assorbiment; torbot ma 'l-albumina; Stabbiltà ogħla ta 'enzimi u b'hekk itwal half-life fil-plażma.

L-attività ta 'liraglutide hija medjata mill-interazzjoni speċifika tagħha mar-riċettur GLP-1, li tirriżulta f'żieda fl-adenosine monofosfat ċikliku (CAMP). Liraglutide jistimula s-sekrezzjoni ta 'l-insulina b'mod dipendenti mill-konċentrazzjoni tal-glukosju, filwaqt li jnaqqas is-sekrezzjoni żejda tal-glukagon b'mod dipendenti mill-konċentrazzjoni tal-glukosju.

Għalhekk, meta l-glukosju fid-demm jogħla, is-sekrezzjoni ta 'l-insulina hija stimulata, filwaqt li s-sekrezzjoni tal-glukagon hija inibita. B'kuntrast, liraglutide tnaqqas is-sekrezzjoni ta 'l-insulina waqt l-ipogliċemija mingħajr ma taffettwa s-sekrezzjoni tal-glukagon. Il-mekkaniżmu ipogliċemiku ta 'liraglutide jinkludi wkoll estensjoni żgħira ta' ħin ta 'tbattil gastriku. Liraglutide jnaqqas il-piż tal-ġisem u l-massa tax-xaħam tal-ġisem billi jnaqqas il-ġuħ u l-konsum tal-enerġija.