CAS | 204656-20-2 | Formula Molekulari | C172H265N43O51 |
Piż Molekulari | 3751.20 | Dehra | Abjad |
Kundizzjoni tal-Ħażna | Reżistenza għad-dawl, 2-8 gradi | Pakkett | Borża/kunjett tal-fojl tal-aluminju |
Purità | ≥98% | Trasport | Katina tal-kesħa u kunsinna ta 'ħażna kiesħa |
Ingredjent Attiv:
Liraglutide (analogu tal-peptide-1 bħal glucagon uman (GLP-1) prodott mill-ħmira permezz tat-teknoloġija tar-rikombinazzjoni ġenetika).
Isem Kimiku:
Arg34Lys26-(N-ε-(γ-Glu(N-α-hexadecanoyl)))-GLP-1[7-37]
Ingredjenti oħra:
Disodium Hydrogen Phosphate Dihydrate, Propylene Glycol, Hydrochloric Acid u/jew Sodium Hydroxide (bħala pH Adjusters Biss), Fenol, u Ilma għall-Injezzjoni.
Dijabete tat-tip 2
Liraglutide itejjeb il-kontroll tal-glukożju fid-demm.Inaqqas l-ipergliċemija relatata mal-ikel (għal 24 siegħa wara l-għoti) billi żżid is-sekrezzjoni tal-insulina (biss) meta jkun meħtieġ billi żżid il-livelli tal-glukożju, ittardja t-tbattil tal-istonku, u irażżan is-sekrezzjoni tal-glucagon prandial.
Huwa adattat għal pazjenti li z-zokkor fid-demm tagħhom għadu ikkontrollat ħażin wara d-doża massima tollerata ta 'metformin jew sulfonylureas waħedhom.Jintuża flimkien ma' metformin jew sulfonylureas.
Jaġixxi b'mod dipendenti fuq il-glukożju, li jfisser li se jistimula t-tnixxija ta 'l-insulina biss meta l-livelli tal-glukożju fid-demm ikunu ogħla min-normal, u jipprevjeni "overshoot".Konsegwentement, juri riskju negliġibbli ta 'ipogliċemija.
Għandu l-potenzjal li jinibixxi l-apoptożi u jistimula r-riġenerazzjoni taċ-ċelluli beta (dehru fi studji fuq l-annimali).
Inaqqas l-aptit u jinibixxi ż-żieda fil-piż tal-ġisem, kif muri fi studju ras għal ras kontra glimepiride.
Azzjoni Farmakoloġika
Liraglutide huwa analogu GLP-1 b'omoloġija ta' sekwenza ta' 97% għal GLP-1 uman, li jista' jorbot ma' u jattiva r-riċettur GLP-1.Ir-riċettur GLP-1 huwa l-mira ta 'GLP-1 nattiv, ormon incretin endoġenu li jippromwovi t-tnixxija ta' l-insulina dipendenti fuq il-konċentrazzjoni tal-glukożju miċ-ċelloli β tal-frixa.B'differenza għal GLP-1 nattiv, il-profili farmakokinetiċi u farmakodinamiċi ta' liraglutide fil-bnedmin huma adattati għal kors ta' dożaġġ ta' darba kuljum.Wara injezzjoni taħt il-ġilda, il-mekkaniżmu tiegħu ta 'azzjoni fit-tul jinkludi: awto-assoċjazzjoni li tnaqqas l-assorbiment;li jeħel mal-albumina;Stabbiltà ogħla tal-enżimi u għalhekk half-life tal-plażma itwal.
L-attività ta' liraglutide hija medjata mill-interazzjoni speċifika tiegħu mar-riċettur GLP-1, li tirriżulta f'żieda fl-adenosine monophosphate ċikliku (cAMP).Liraglutide jistimula s-sekrezzjoni ta' l-insulina b'mod dipendenti fuq il-konċentrazzjoni tal-glukożju, filwaqt li jnaqqas is-sekrezzjoni eċċessiva tal-glucagon b'mod dipendenti fuq il-konċentrazzjoni tal-glukożju.
Għalhekk, meta togħla l-glukożju fid-demm, is-sekrezzjoni tal-insulina tiġi stimulata, filwaqt li s-sekrezzjoni tal-glucagon tiġi inibita.B'kuntrast, liraglutide inaqqas is-sekrezzjoni tal-insulina waqt l-ipogliċemija mingħajr ma jaffettwa s-sekrezzjoni tal-glucagon.Il-mekkaniżmu ipogliċemiku ta' liraglutide jinkludi wkoll titwil żgħir tal-ħin tat-tbattil gastriku.Liraglutide inaqqas il-piż tal-ġisem u l-massa tax-xaħam tal-ġisem billi jnaqqas il-ġuħ u l-konsum tal-enerġija.