Tesamorelin
API tat-Tesamorelin
Tesamorelin huwa mediċina peptidika sintetika, l-isem sħiħ tiegħu huwa ThGRF(1-44)NH₂, li huwa analogu tal-ormon li jirrilaxxa l-ormon tat-tkabbir (GHRH). Jistimula l-pitwitarja anterjuri biex tissegrega l-ormon tat-tkabbir (GH) billi jissimula l-azzjoni tal-GHRH endoġenu, u b'hekk iżid indirettament il-livell tal-fattur tat-tkabbir simili għall-insulina 1 (IGF-1), u jġib miegħu serje ta' benefiċċji fil-metaboliżmu u t-tiswija tat-tessuti.
Bħalissa, Tesamorelin ġie approvat mill-FDA għat-trattament tal-lipodistrofija relatata mal-HIV, speċjalment għat-tnaqqis tal-akkumulazzjoni tax-xaħam vixċerali addominali (tessut xaħmi vixċerali, VAT). Ġie studjat ħafna wkoll għal **kontra t-tixjiħ, sindrome metabolika, marda tal-fwied xaħmi mhux alkoħolika (NAFLD/NASH)** u oqsma oħra, u juri prospetti wesgħin ta' applikazzjoni.
Mekkaniżmu ta' azzjoni
Tesamorelin huwa peptide ta' 44 aċidu amminiku bi struttura simili ħafna għall-GHRH naturali. Il-mekkaniżmu ta' azzjoni tiegħu huwa:
Attiva r-riċettur tal-GHRH (GHRHR) biex tistimula l-pitwitarja anterjuri biex tirrilaxxa l-GH.
Wara li l-GH jiżdied, jaġixxi fuq il-fwied u t-tessuti tal-madwar biex iżid is-sintesi tal-IGF-1.
GH u IGF-1 jipparteċipaw flimkien fil-metaboliżmu tax-xaħam, is-sintesi tal-proteini, it-tiswija taċ-ċelluli u l-manutenzjoni tad-densità tal-għadam.
Jaġixxi prinċipalment fuq id-dekompożizzjoni tax-xaħam vixċerali (mobilizzazzjoni tax-xaħam) u għandu ftit effett fuq ix-xaħam ta' taħt il-ġilda.
Meta mqabbel ma' injezzjoni eżoġena diretta ta' GH, Tesamorelin jippromwovi s-sekrezzjoni ta' GH permezz ta' mekkaniżmi endoġeni, li huwa eqreb lejn ir-ritmu fiżjoloġiku u jevita reazzjonijiet avversi kkawżati minn GH eċċessiv, bħaż-żamma tal-ilma u r-reżistenza għall-insulina.
Riċerka u effikaċja klinika
L-effikaċja ta' Tesamorelin ġiet ivverifikata permezz ta' diversi provi kliniċi, speċjalment fl-oqsma li ġejjin:
1. Lipodistrofija relatata mal-HIV (indikazzjonijiet approvati mill-FDA)
Tesamorelin jista' jnaqqas b'mod sinifikanti l-VAT addominali (tnaqqis medju ta' 15-20%);
Żid il-livelli ta' IGF-1 u ttejjeb l-istat metaboliku tal-ġisem;
Ittejjeb il-forma tal-ġisem u tnaqqas il-piż psikoloġiku assoċjat mar-ridistribuzzjoni tax-xaħam;
Ma jaffettwax b'mod sinifikanti s-saff tax-xaħam taħt il-ġilda, id-densità tal-għadam jew il-massa tal-muskoli.
2. Steatoepatite mhux alkoħolika (NASH) u fibrożi tal-fwied
Provi kliniċi wrew li Tesamorelin jista' jnaqqas il-kontenut tax-xaħam fil-fwied (immaġini MRI-PDFF);
Huwa mistenni li jtejjeb is-sensittività tal-insulina tal-epatoċiti;
Huwa partikolarment effettiv għal pazjenti bl-HIV u n-NAFLD, u għandu protezzjoni metabolika potenzjali ta' spettru wiesa'.
3. Sindrome metabolika u reżistenza għall-insulina
Tesamorelin inaqqas b'mod sinifikanti l-livelli tat-trigliċeridi u l-obeżità addominali;
Ittejjeb l-indiċi HOMA-IR u tgħin fit-titjib tar-reżistenza għall-insulina;
Studji wrew li jista' jtejjeb il-kapaċità tas-sintesi tal-proteini fil-muskoli, li huwa ta' benefiċċju għall-anzjani jew għall-irkupru minn mard kroniku.
Produzzjoni tal-API u kontroll tal-kwalità
L-API Tesamorelin ipprovduta mill-Grupp Gentolex tagħna tadotta teknoloġija avvanzata tas-sintesi tal-peptidi f'fażi solida (SPPS) u hija prodotta taħt ambjent GMP. Għandha l-karatteristiċi li ġejjin:
Purità ≥99% (HPLC)
L-ebda endotossina, metall tqil, skoperta ta' solvent residwu kwalifikata
Konferma tas-sekwenza u l-istruttura tal-aċidi amminiċi permezz ta' LC-MS/NMR
Ipprovdi produzzjoni personalizzata minn livell ta' gramma għal livell ta' kilogramma
