Isem | Ibutamoren mesylate |
Numru CAS | 159752-10-0 |
Formula molekulari | C28H40N4O8S2 |
Piż molekulari | 624.77 |
Numru tal-Einecs | 1308068-626-2 |
Punt ta 'tidwib | 164-170 ° C. |
Solubilità | H2O: Soluble5mg / mL, ċar |
Kundizzjoni tal-ħażna | 2-8 ° C. |
Forma | Trab |
Kulur | Abjad għal beige |
Ippakkjar | Borża tal-PE + borża tal-aluminju |
MK-677; 2-amino-n - [(1r) -2- [1,2-dihydro-1- (methylsulfonyl) spiro [3h-indole-3,4'-piperidin] -1'-syl] -2-oxo-1 - [(fenilmethoxy) methyl] -2-methylproranamidemethanesulfon Ate; MK677 (Ibutamorenmesylate); MK-677; Crescendo; MK0677; MK-0677; MK0677; MK677; MK677; c S-1402; MK677MK67777IBUTOREN; MK677MK677777IBUTOREN, WHNOHE_LUCY (AT) 163.com; MK677, MK677
Deskrizzjoni
Ibramolen mesylate hija mediċina li taġixxi bħala sekrezzjoni ta 'ormoni potenti, potenti, li tistimula t-tkabbir, li timita l-azzjoni ta' GH biex tistimula l-ormoni endoġeni.
Funzjoni
Ibramolen mesylate intwera li jżid ir-rilaxx u l-produzzjoni ta 'livelli fil-plażma miżjuda b'mod persistenti ta' xi ormoni inklużi GH u fattur ta 'tkabbir simili għall-insulina 1 (IGF-1), iżda ma jaffettwax il-livelli ta' kortisol. It-trattamenti potenzjali li bħalissa qed jiġu żviluppati jnaqqsu l-livelli ta 'dawn l-ormoni, bħalma huma fit-tfal jew l-anzjani b'defiċjenza ta' ormoni tat-tkabbir, u studji umani wrew żieda fid-densità tal-muskoli u l-għadam minerali, u dan jagħmilha trattament promettenti għal adulti anzjani fraġli. Jibdel ukoll il-metaboliżmu tax-xaħam tal-ġisem, u għalhekk jista 'jkollu applikazzjonijiet fit-trattament tal-obeżità.
Studji in vivo
Ibutamoren mesylate (5 mg / kg / jum) jirriżulta fi statistikament sinifikanti jżid żieda fil-piż tal-ġisem u jżid il-livelli ta 'IGF-1 u GH fis-serum fil-klieb. Ibutamoren mesylate ma jirriżulta fl-ebda żieda sinifikanti fil-livelli ta 'CSF IGF-1 jew GH fil-jiem 7 jew 15 ta' l-istudju. Il-ġrieden li jrabbu minn qabel bi blokki GH attivazzjoni ta 'dawn in-newroni minn Ibutamoren mesylate (50 μg, IP). Fil-ġrieden eliminatorji, kemm GH kif ukoll octreotide jonqsu milli jinibixxu l-attivazzjoni ta 'ibutamoren mesylate ta' newroni arcuate. L-għoti orali kroniku ta 'MK-0677 huwa assoċjat ma' żidiet sinifikanti fil-livelli ta 'GH u IGF-I li jinżammu għat-tul tat-trattament. Il-profil GH wara l-amministrazzjoni MK-0677 jikkonsisti f'żidiet episodiċi 'l fuq mill-kontroll. MK-0677 iżid b'mod sinifikanti l-konċentrazzjonijiet tal-quċċata tal-GH wara l-għoti orali. MK-0677 huwa secretgogue potenti tal-GH li jikkaġuna żieda immedjata, kbira u dejjiema fil-livelli ta 'GH meta jingħata oralment jew iv