Isem | Pregabalin |
Numru CAS | 148553-50-8 |
Formula molekulari | C8H17NO2 |
Piż molekulari | 159.23 |
Numru tal-Einecs | 604-639-1 |
Punt tat-togħlija | 274.0 ± 23.0 ° C. |
Purità | 98% |
Ħażna | Issiġillat f'temperatura niexfa u tal-kamra |
Forma | Trab |
Kulur | Abjad |
Ippakkjar | Borża tal-PE + borża tal-aluminju |
3 (s) - (aminomethyl) -5-methylhexanoic acid; (3s) -3- (aminomethyl) -5-metilhexanoic acid; pregabalin; pregablin; 3- (aminomethyl) -5-methyl-hexanoic acid; prednisolonesododiumphosphate; ) -Pregabalin; (S) -Pregabalin
Effett farmakoloġiku
Pregabalin għandu effett terapewtiku tajjeb fuq l-epilessija. Studji fuq diversi mudelli ta 'aċċessjoni epilettiċi fuq l-annimali wrew li pregabalin jista' jipprevjeni b'mod sinifikanti l-aċċessjonijiet epilettiċi, u d-doża attiva tagħha hija 3-10 darbiet inqas minn gabapentin. Studji sabu li pregabalin jista 'jnaqqas ir-riflessi sensorji u muturi tal-korda spinali ta' stimulazzjoni tal-għafsa tal-far, inaqqsu l-imġieba relatati ta 'mudelli ta' uġigħ newropatiċi fuq l-annimali bid-dijabet Stimuli spinali. l-imġieba ta '. Studji fuq l-annimali sabu li pregabalin jista 'jkollu vantaġġi flimkien ma' opjojdi. Pregabalin jipprovdi għażla ġdida għat-trattament kliniku ta 'uġigħ newropatiku.
Mekkaniżmu
Pregabalin jista 'jnaqqas ir-rilaxx li jiddependi mill-kalċju ta' xi newrotrasmettituri billi jimmodula l-funzjoni tal-kanal tal-kalċju. Għalkemm pregabalin huwa derivattiv strutturali tan-newrotrasmettitur inibitorju γ-aminobutiriku aċidu (GABA), ma jorbotx direttament ma 'riċetturi GABAA, GABAB, jew benzodiazepine u ma jżidx GABAA fir-reazzjoni tan-newroni kkultivati, ma jbiddil Moħħ tal-firien, u m'għandu l-ebda effett akut fuq l-assorbiment jew id-degradazzjoni tal-GABA. Madankollu, l-istudju sab li esponiment fit-tul ta 'newroni kkultivati għal pregabalin żied id-densità tat-trasportaturi GABA u r-rata ta' trasport funzjonali ta 'GABA. Pregabalin ma jimblokkax il-kanali tas-sodju, m'għandu l-ebda attività fuq riċetturi ta 'l-opjojdi, ma jbiddilx l-attività ta' cyclooxygenase, m'għandu l-ebda attività fuq ir-riċetturi ta 'dopamina u serotonin, u ma jinibixxix ir-riattivazzjoni ta' dopamina, serotonin, jew norepinefrina. inġerixxi.
Interazzjonijiet tal-Mediċina
1. Mhuwiex metabolizzat mis-sistema taċ-ċitokromu P450, għalhekk, rarament jinteraġixxi ma 'mediċini oħra. Dan ma jaffettwax il-farmakokinetika ta 'mediċini antiepilettiċi (bħal valproate tas-sodju, fenitoin, lamotrigine, carbazepine, fenobarbital, topiramate), kontraċettivi orali, aġenti ipogliċemiċi orali, dijuretiċi, u insulina.
2. Meta dan il-prodott jintuża flimkien ma 'oxycodone, il-funzjoni ta' rikonoxximent tiegħu titnaqqas u l-ħsara fil-funzjoni tal-mutur tkun imsaħħa.
3. Għandu effett addittiv ma 'lorazepam u etanol.