Isem | N- (N- (N-glycylglycyl) glycyl) -8-L-lysinevasopressin |
Numru CAS | 14636-12-5 |
Formula molekulari | C52H74N16O15S2 |
Piż molekulari | 1227.37 |
Numru tal-Einecs | 238-680-8 |
Punt tat-togħlija | 1824.0 ± 65.0 ° C (previst) |
Densità | 1.46 ± 0.1 g / cm3 (imbassar) |
Kundizzjonijiet tal-ħażna | Żomm fil-post skur, atmosfera inerta, aħżen fil-friża, taħt -15 ° C. |
Koeffiċjent tal-aċidità | (PKA) 9.90 ± 0.15 (previst) |
[N-α-triglycyl-8-lysine] -vasopressin; 130: PN: WO2010033207Seqid: 171ClaimedProtein; 1-triglycyl-8-lysinevasopressin; Nα-glycyl-glycyl-glycyl- [8-lysine] -vasopressin; Nα-glycyl-glycyl-glycyl-lysine-vasopressin; Nα-glycylglycylglycyl-vasopressin; Nα-Gly-Gly-Gly-8-Lys-vasopressin; Terlipressin, terlipressine, terlipressina, terlipressinum.
Terlipressin, li l-isem kimiku tiegħu huwa triglycylysine vasopressin, huwa preparazzjoni sintetika ġdida ta 'vasopressin li taġixxi fit-tul. Huwa tip ta 'prodrug, li huwa inattiv minnu nnifsu. Huwa aġixxa minn aminopeptidase in vivo biex bil-mod "tirrilaxxa" l-lysine vasopressin attiva wara li tneħħi t-tliet residwi tal-glycyl fit-terminu N tagħha. Għalhekk, terlipressin jaġixxi bħala ġibjun li jirrilaxxa lysine vasopressin b'rata kostanti.
L-effett farmakoloġiku ta 'terlipressin huwa li jikkuntratta muskolu lixx vaskulari splanchnic u jnaqqas il-fluss tad-demm splanchnic (bħal tnaqqis tal-fluss tad-demm fil-mesentery, milsa, utru, eċċ.), B'hekk tnaqqas il-fluss tad-demm tal-portal u l-pressjoni tal-portal. Min-naħa l-oħra, jista 'wkoll inaqqas il-plażma l-effett tal-konċentrazzjoni tar-renin, u b'hekk iżid il-fluss tad-demm tal-kliewi, itejjeb il-funzjoni tal-kliewi u jżid il-produzzjoni tal-awrina f'pazjenti bis-sindromu tal-epatoren. Terlipressin bħalissa huwa l-unika mediċina li tista 'ttejjeb ir-rata ta' sopravivenza ta 'pazjenti b'emorraġija variceali esofageali. Intuża prinċipalment fit-trattament kliniku ta 'emorraġija variceal. Barra minn hekk, terlipressin intuża wkoll b'suċċess fil-fwied u fil-kliewi. B'mod ġenerali, x'aktarx li jkollu rwol ta 'benefiċċju f'xokk refrattarju li jeżisti u risuxxitazzjoni kardjopulmonari. Meta mqabbel ma 'vasopressin, għandu effett fit-tul, ma jikkawżax kumplikazzjonijiet perikolużi, inklużi l-fibrinolisi u kumplikazzjonijiet serji fis-sistema kardjovaskulari, u huwa sempliċi biex jintuża (injezzjoni ġol-vini), li huwa aktar adattat għall-kura akuta u kritika. Salvataġġ u trattament ta 'pazjenti morda b'mod kritiku.