Carbetocin biex jipprevjeni l-kontrazzjoni tal-utru u l-emorraġija wara t-twelid
Dettalji tal-Prodott
| Isem | KARBETOKINA |
| Numru CAS | 37025-55-1 |
| Formula molekulari | C45H69N11O12S |
| Piż molekulari | 988.17 |
| Numru tal-EINECS | 253-312-6 |
| Rotazzjoni speċifika | D -69.0° (ċ = 0.25 f'1M aċidu aċetiku) |
| Punt tat-togħlija | 1477.9±65.0 °C (Previst) |
| Densità | 1.218±0.06 g/cm3 (Previst) |
| Kundizzjonijiet tal-ħażna | -15°Ċ |
| Formola | trab |
Sinonimi
BUTYRYL-TYR(ME)-ILE-GLN-ASN-CYS-PRO-LEU-GLY-NH2, (SULFIDEBONDBEJNBUTYRYL-4-YLANDCYS); BUTYRYL-TYR(ME)-ILE-GLN-ASN-CYS-PRO-LEU-GLY-NH2TRIFLUOROACETATEMELĦ; (BUTYRYL1, TYR(ME)2)-1-KARBAOXYTOC INTRIFLUOROACETATEMELĦ; (BUTYRYL1, TYR(ME)2)-OXYTOCIN; (BUTYRYL1,TYR(ME)2)-OXYTOCIN TRIFLUOROACETATEMELĦ; CARBETOCIN; CARBETOCIN TRIFLUOROACETATEMELĦ; (2-O-METHYLTYROSINE)-DE-AMINO-1-KARBAOXYTOCIN
Attività bijoloġika
Carbetocin, analogu tal-ossitoċina (OT), huwa agonist tar-riċettur tal-ossitoċina b'Ki ta' 7.1 nM. Carbetocin għandu affinità għolja (Ki=1.17 μM) għat-tarf N kimeriku tar-riċettur tal-ossitoċina. Carbetocin għandu potenzjal għar-riċerka dwar l-emorraġija wara t-twelid. Carbetocin jista' jippenetra l-barriera bejn id-demm u l-moħħ u għandu attività simili għal dik antidipressanti billi jattiva r-riċetturi tal-ossitoċina fis-CNS.
Funzjoni
Il-karbetoċina hija analoga sintetika ta' ossitoċina 8-peptida li taħdem fit-tul bi proprjetajiet agonisti, u l-proprjetajiet kliniċi u farmakoloġiċi tagħha huma simili għal dawk tal-ossitoċina naturali. Bħall-ossitoċina, il-karbetoċina torbot mar-riċetturi tal-ormoni tal-muskolu lixx tal-utru, u tikkawża kontrazzjonijiet ritmiċi tal-utru, iżżid il-frekwenza tiegħu u żżid it-ton tal-utru abbażi tal-kontrazzjonijiet tal-oriġinali. Il-livelli tar-riċetturi tal-ossitoċina fl-utru huma baxxi fl-istat mhux tqila, jiżdiedu waqt it-tqala, u jilħqu l-quċċata tagħhom waqt il-ħlas. Għalhekk, il-karbetoċina m'għandha l-ebda effett fuq l-utru mhux tqila, iżda għandha effett kontrattili uterin qawwi fuq l-utru tqil u l-utru li għadu kif ġie prodott.
Kontrolli tal-Bidla
Il-bidliet huma kkontrollati skont il-proċedura. Abbażi tal-impatt, ir-riskju u s-severità, il-bidliet huma kklassifikati bħala Maġġuri, Minuri u fis-Sit. Il-bidliet fis-sit għandhom impatt żgħir fuq is-sikurezza u l-kwalità tal-prodott, u għalhekk ma jeħtiġux approvazzjoni u notifika lill-klijent; Bidliet minuri għandhom impatt moderat fuq is-sikurezza u l-kwalità tal-prodott, u jeħtieġ li jiġu nnotifikati lill-klijent; Bidliet kbar għandhom impatt ogħla fuq is-sikurezza u l-kwalità tal-prodott, u jeħtieġu approvazzjoni mill-klijent.
Skont il-proċedura, il-kontroll tal-bidla jibda bl-applikazzjoni għall-bidla fejn jiġu deskritti d-dettalji tal-bidla u r-raġuni għall-bidla. L-evalwazzjoni mbagħad titwettaq wara l-applikazzjoni, li ssir mid-dipartimenti rilevanti tal-kontroll tal-bidla. Sadanittant, il-kontroll tal-bidla jiġi kklassifikat f'livell Maġġuri, livell Ġenerali u livell Minuri. Wara evalwazzjoni xierqa kif ukoll il-klassifikazzjoni, il-livelli kollha ta' kontroll tal-bidla għandhom jiġu approvati mill-Maniġer tal-QA. Il-kontroll tal-bidla jiġi eżegwit wara l-approvazzjoni skont il-pjan ta' azzjoni. Il-kontroll tal-bidla jingħalaq finalment wara li l-QA tikkonferma li l-kontroll tal-bidla ġie implimentat b'mod xieraq. Jekk tinvolvi notifika lill-klijent, il-klijent għandu jiġi nnotifikat fil-ħin wara l-approvazzjoni tal-kontroll tal-bidla.
